CAJ | 학술논문

双环醇是我国具有自主知识产权的新一代抗肝炎药,药理作用机制新颖、多环节综合治疗,对慢性乙型肝炎(HBV)临床疗效显著、副作用少,已实现产业化.经药理实验分离出双环醇的代谢产物M2(4-羟基-4'-甲氧基-2-羟甲基-2'-甲氧羰基-5,6,5',6'-双亚甲二氧基联苯)和M3(4'-羟基-4-甲氧基-2-羟甲基-2'-甲氧羰基-5,6,5',6'-双亚甲二氧基联苯),为进一步研究双环醇的作用机制和保证药物的安全性及有效性,本研究全合成其代谢产物.以苄基分别保护芳香溴代物的羧基和酚羟基,通过分子间不对称Ullmann反应,经催化氢化、硼烷还原制得双环醇的两个代谢产物,经红外、高分辨质谱及氢核磁共振谱确定结构.药理试验结果表明,两个代谢产物对CCl.肝损伤小鼠ALT升高有降低作用,但作用均弱于双环醇.
쌍배순시아국구유자주지식산권적신일대항간염약,약리작용궤제신영、다배절종합치료,대만성을형간염(HBV)림상료효현저、부작용소,이실현산업화.경약리실험분리출쌍배순적대사산물M2(4-간기-4'-갑양기-2-간갑기-2'-갑양탄기-5,6,5',6'-쌍아갑이양기련분)화M3(4'-간기-4-갑양기-2-간갑기-2'-갑양탄기-5,6,5',6'-쌍아갑이양기련분),위진일보연구쌍배순적작용궤제화보증약물적안전성급유효성,본연구전합성기대사산물.이변기분별보호방향추대물적최기화분간기,통과분자간불대칭Ullmann반응,경최화경화、붕완환원제득쌍배순적량개대사산물,경홍외、고분변질보급경핵자공진보학정결구.약리시험결과표명,량개대사산물대CCl.간손상소서ALT승고유강저작용,단작용균약우쌍배순.