化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2008年
14期
1731-1734
,共4页
阮秀琴%尤启冬%杨蕾%吴梧桐
阮秀琴%尤啟鼕%楊蕾%吳梧桐
원수금%우계동%양뢰%오오동
纺锤体驱动蛋白%4-氧基-β-四氢咔啉%抗肿瘤
紡錘體驅動蛋白%4-氧基-β-四氫咔啉%抗腫瘤
방추체구동단백%4-양기-β-사경잡람%항종류
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC50＝0.065 pmol·L-1,优于阳性对照物Monastrol 100多倍.生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.
紡錘體驅動蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作為潛在的腫瘤治療靶點,使髮現KSP抑製劑成為熱點.設計併閤成瞭4-氧基β-四氫咔啉衍生物作為新型的KSP抑製劑,併測定瞭其對KSP的抑製活性,均優于暘性對照物.其中化閤物9c抑製KSP的IC50＝0.065 pmol·L-1,優于暘性對照物Monastrol 100多倍.生物活性研究錶明為抗腫瘤藥物提供瞭新結構類型的候選化閤物.
방추체구동단백(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)작위잠재적종류치료파점,사발현KSP억제제성위열점.설계병합성료4-양기β-사경잡람연생물작위신형적KSP억제제,병측정료기대KSP적억제활성,균우우양성대조물.기중화합물9c억제KSP적IC50＝0.065 pmol·L-1,우우양성대조물Monastrol 100다배.생물활성연구표명위항종류약물제공료신결구류형적후선화합물.
