CAJ | 학술논문

目的:研究大蒜素对心室肌细胞膜钠通道电流(INa)的影响,探讨大蒜素在离子通道水平的药理作用机制.方法:用急性酶解法分离大鼠心室肌细胞,应用膜片钳全细胞记录技术,观察不同浓度的大蒜素对钠通道的影响.结果:(1)快钠通道电流:大蒜素对豚鼠心室肌细胞INa呈电压依赖性和浓度依赖的抑制作用.(2)大蒜素对INa电流密度-电压关系(I-V)曲线的影响:给药前INa电流密度在膜电位-40 mV达到最大峰值为(-13.41±6.95)pA/pF;在500 μmol/L灌流法给药后,电流密度最大峰值为(-8.53±3.70)pA/pF,给药后电流密度减少约48%.给药前后电流密度变化有显著差异(P<0.01).(3)大蒜素对INa激活-失活曲线的影响:在大蒜素500 μmol/L灌流法给药后,激活曲线显示给药前后半数激活电压为(-44.72±15.61) mV vs (-45.66±17.86)mV,斜率因子为-2.7±0.8 vs -2.2±0.7,给药前后变化无显著差异.失活曲线显示大蒜素使失活曲线向负电位方向变化,差异显著;半数失活电压为(-88.61±9.60) mV vs(-103.03±8.90) mV(P<0.01),斜率因子为-7.85±0.88 vs -7.55±2.75(P>0.05).结论:大蒜素可浓度依赖性和电压依赖性地抑制心肌细胞膜钠通道电流;给药后I-V曲线上移,显著减少电流密度;其对失活曲线有明显影响,提示大蒜素主要作用于钠通道的失活态.
목적:연구대산소대심실기세포막납통도전류(INa)적영향,탐토대산소재리자통도수평적약리작용궤제.방법:용급성매해법분리대서심실기세포,응용막편겸전세포기록기술,관찰불동농도적대산소대납통도적영향.결과:(1)쾌납통도전류:대산소대돈서심실기세포INa정전압의뢰성화농도의뢰적억제작용.(2)대산소대INa전류밀도-전압관계(I-V)곡선적영향:급약전INa전류밀도재막전위-40 mV체도최대봉치위(-13.41±6.95)pA/pF;재500 μmol/L관류법급약후,전류밀도최대봉치위(-8.53±3.70)pA/pF,급약후전류밀도감소약48%.급약전후전류밀도변화유현저차이(P<0.01).(3)대산소대INa격활-실활곡선적영향:재대산소500 μmol/L관류법급약후,격활곡선현시급약전후반수격활전압위(-44.72±15.61) mV vs (-45.66±17.86)mV,사솔인자위-2.7±0.8 vs -2.2±0.7,급약전후변화무현저차이.실활곡선현시대산소사실활곡선향부전위방향변화,차이현저;반수실활전압위(-88.61±9.60) mV vs(-103.03±8.90) mV(P<0.01),사솔인자위-7.85±0.88 vs -7.55±2.75(P>0.05).결론:대산소가농도의뢰성화전압의뢰성지억제심기세포막납통도전류;급약후I-V곡선상이,현저감소전류밀도;기대실활곡선유명현영향,제시대산소주요작용우납통도적실활태.