烟台大学学报（自然科学与工程版）
煙檯大學學報（自然科學與工程版）
연태대학학보（자연과학여공정판）
JOURNAL OF YANTAI UNIVERSITY（NATURAL SCIENCE AND ENGINEERING EDITION）
2012年
2期
146-149
,共4页
陈静%王程鹏%何作鹏%姚建文
陳靜%王程鵬%何作鵬%姚建文
진정%왕정붕%하작붕%요건문
索拉非尼%多激酶抑制剂%异氰酸酯%抗肿瘤药物%合成
索拉非尼%多激酶抑製劑%異氰痠酯%抗腫瘤藥物%閤成
색랍비니%다격매억제제%이청산지%항종류약물%합성
以2-吡啶甲酸(2)为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体(4),中间体(4)经酰胺化得到中间体(5),(5)在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体(6)；3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯(8)；(6)与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合制得索拉非尼(1).改进后的合成工艺总收率达69.7％,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产.
以2-吡啶甲痠(2)為起始原料,經氯化、酯化一鍋法閤成高純度的中間體(4),中間體(4)經酰胺化得到中間體(5),(5)在TBAB和氫氧化鈉存在下,與對氨基苯酚親覈取代成醚得到中間體(6)；3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光氣反應,經減壓蒸餾純化得到相應的異氰痠酯(8)；(6)與4--氯-3-三氟甲基苯異氰痠酯(8)縮閤製得索拉非尼(1).改進後的閤成工藝總收率達69.7％,生產成本低,環境友好,操作簡單且易于工業化生產.
이2-필정갑산(2)위기시원료,경록화、지화일과법합성고순도적중간체(4),중간체(4)경선알화득도중간체(5),(5)재TBAB화경양화납존재하,여대안기분분친핵취대성미득도중간체(6)；3-삼불갑기-4-록분알(7)화삼광기반응,경감압증류순화득도상응적이청산지(8)；(6)여4--록-3-삼불갑기분이청산지(8)축합제득색랍비니(1).개진후적합성공예총수솔체69.7％,생산성본저,배경우호,조작간단차역우공업화생산.
