精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2012年
1期
34-36
,共3页
宋丽君%王飏%陆旭芳%李志裕
宋麗君%王飏%陸旭芳%李誌裕
송려군%왕양%륙욱방%리지유
雄激素受体拮抗剂%MDV3100%合成
雄激素受體拮抗劑%MDV3100%閤成
웅격소수체길항제%MDV3100%합성
以3-三氟甲基-4-腈基-苯胺和二硫化碳为原料制备异硫氰酸酯4-异硫氰基-2-三氟甲基苯腈((2)),以2-氟-4-硝基甲苯为原料,经氧化、酰胺化、催化氢化制得N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺(5),(5)与2-溴异丁酸乙酯反应得到2-(3-氟-4-甲胺甲酰苯基)胺基苯胺-2-甲基丙酸乙酯((6)),(2)和6在无水N,N-二甲基甲酰胺溶液中缩合得到MDV3100((1)),结构经MS和1H NMR确证,总收率18％(以2-氟-4-硝基苯甲酸计,n/n).
以3-三氟甲基-4-腈基-苯胺和二硫化碳為原料製備異硫氰痠酯4-異硫氰基-2-三氟甲基苯腈((2)),以2-氟-4-硝基甲苯為原料,經氧化、酰胺化、催化氫化製得N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺(5),(5)與2-溴異丁痠乙酯反應得到2-(3-氟-4-甲胺甲酰苯基)胺基苯胺-2-甲基丙痠乙酯((6)),(2)和6在無水N,N-二甲基甲酰胺溶液中縮閤得到MDV3100((1)),結構經MS和1H NMR確證,總收率18％(以2-氟-4-硝基苯甲痠計,n/n).
이3-삼불갑기-4-정기-분알화이류화탄위원료제비이류청산지4-이류청기-2-삼불갑기분정((2)),이2-불-4-초기갑분위원료,경양화、선알화、최화경화제득N-갑기-2-불-4-안기분갑선알(5),(5)여2-추이정산을지반응득도2-(3-불-4-갑알갑선분기)알기분알-2-갑기병산을지((6)),(2)화6재무수N,N-이갑기갑선알용액중축합득도MDV3100((1)),결구경MS화1H NMR학증,총수솔18％(이2-불-4-초기분갑산계,n/n).
