CAJ | 학술논문

目的:观察及评价NMDA受体抑制剂芋螺多肽conantokins及其类似物对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的抑制作用.方法:采用剂量递增法皮下注射吗啡7 d,建立吗啡依赖小鼠模型.观察conantokin及类似物con-G(2.5,5,10,15 nmol·kg-1,icv),con-G[S16Y]|(15 nmol·kg-1,icv),con-R(1-17)(15,30 nmol·kg-1,icv),对照药美金胺(46.3 μmol·kg-1,ip)以及艾芬地尔(1.25 μmol·kg-1,icv;25 μmol·kg-1,ip)对吗啡依赖小鼠纳洛酮催促戒断的跳跃次数及体重的影响.结果:与吗啡依赖组相比,icv 15 nmol·kg-1 con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89.0%,并呈剂量依赖性(2.5-15 nmol·kg-1);icv 15 nmol·kg-1 con-G[S16Y]|可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃.con-R(1-17)(15-30 nmol·kg-1,icv)使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数仅减少40.2%-58.3%.结论:con-G、con-G[S16Y]|和con-R(1-17)对抑制小鼠的戒断症状非常有效.相对于con-R(1-17),con-G和con-G[S16Y]|对小鼠的戒断症状的抑制作用更强,这是由于con-G、con-G[SY]|对NMDA受体NR2B亚基的选择性更高.Conantokins及其类似物在抑制吗啡依赖方面很有潜力.
목적:관찰급평개NMDA수체억제제우라다태conantokins급기유사물대마배의뢰소서최촉계단증상적억제작용.방법:채용제량체증법피하주사마배7 d,건립마배의뢰소서모형.관찰conantokin급유사물con-G(2.5,5,10,15 nmol·kg-1,icv),con-G[S16Y]|(15 nmol·kg-1,icv),con-R(1-17)(15,30 nmol·kg-1,icv),대조약미금알(46.3 μmol·kg-1,ip)이급애분지이(1.25 μmol·kg-1,icv;25 μmol·kg-1,ip)대마배의뢰소서납락동최촉계단적도약차수급체중적영향.결과:여마배의뢰조상비,icv 15 nmol·kg-1 con-G사마배의뢰소서평균도약차수감소89.0%,병정제량의뢰성(2.5-15 nmol·kg-1);icv 15 nmol·kg-1 con-G[S16Y]|가완전억제마배의뢰소서계단도약.con-R(1-17)(15-30 nmol·kg-1,icv)사마배의뢰소서평균도약차수부감소40.2%-58.3%.결론:con-G、con-G[S16Y]|화con-R(1-17)대억제소서적계단증상비상유효.상대우con-R(1-17),con-G화con-G[S16Y]|대소서적계단증상적억제작용경강,저시유우con-G、con-G[SY]|대NMDA수체NR2B아기적선택성경고.Conantokins급기유사물재억제마배의뢰방면흔유잠력.