中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2007年
23期
1947-1949
,共3页
5-Fu%多级前体药物%代谢转化
5-Fu%多級前體藥物%代謝轉化
5-Fu%다급전체약물%대사전화
目的:研究5-Fu的多级前体药物N1,N3双邻甲苯甲酰基-5-Fu(DTFu)在小鼠体内的代谢转化,分析其代谢途径.方法:给小鼠分别灌胃和腹腔注射DTFu,用高效液相色谱法检测原型药物和代谢产物在血浆中的浓度.结果:2种途径给药后在小鼠血浆中均没有检测到原型药物,但能检测到代谢产物N3-邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶(TFu)及5-Fu.DTFu首先代谢为TFu,TFu又缓慢代谢为5-Fu.结论:DTFu具多级代谢特点,可显著延长5-Fu在体内的滞留时间.
目的:研究5-Fu的多級前體藥物N1,N3雙鄰甲苯甲酰基-5-Fu(DTFu)在小鼠體內的代謝轉化,分析其代謝途徑.方法:給小鼠分彆灌胃和腹腔註射DTFu,用高效液相色譜法檢測原型藥物和代謝產物在血漿中的濃度.結果:2種途徑給藥後在小鼠血漿中均沒有檢測到原型藥物,但能檢測到代謝產物N3-鄰甲苯甲酰基-氟尿嘧啶(TFu)及5-Fu.DTFu首先代謝為TFu,TFu又緩慢代謝為5-Fu.結論:DTFu具多級代謝特點,可顯著延長5-Fu在體內的滯留時間.
목적:연구5-Fu적다급전체약물N1,N3쌍린갑분갑선기-5-Fu(DTFu)재소서체내적대사전화,분석기대사도경.방법:급소서분별관위화복강주사DTFu,용고효액상색보법검측원형약물화대사산물재혈장중적농도.결과:2충도경급약후재소서혈장중균몰유검측도원형약물,단능검측도대사산물N3-린갑분갑선기-불뇨밀정(TFu)급5-Fu.DTFu수선대사위TFu,TFu우완만대사위5-Fu.결론:DTFu구다급대사특점,가현저연장5-Fu재체내적체류시간.