CAJ | 학술논문

探索了辛可宁季铵盐的通用合成方法,确定辛可宁与取代苄溴在四氢呋喃中回流为最优反应途径,合成了11个羟基保留的辛可宁季铵盐,收率57%～88%,并合成了4种羟基保护季铵盐,羟基成醚过程在生成季铵盐前后均可进行,总收率62%～71%;羟基酯化只能在生成季铵盐之后进行,总收率78%.本文共合成了15个季铵盐(Cn-1～Cn-15),其中5个为新化合物,另有4个的合成方法未见文献报道.选用该类季铵盐催化剂催化二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称苄基化反应,结果发现,催化剂苄基具有4-Br取代或羟基成醚均有助于提高反应产物的对映选择性.Cn-9可得到最优的反应结果,产率93%,e.e.值91%.
탐색료신가저계안염적통용합성방법,학정신가저여취대변추재사경부남중회류위최우반응도경,합성료11개간기보류적신가저계안염,수솔57%～88%,병합성료4충간기보호계안염,간기성미과정재생성계안염전후균가진행,총수솔62%～71%;간기지화지능재생성계안염지후진행,총수솔78%.본문공합성료15개계안염(Cn-1～Cn-15),기중5개위신화합물,령유4개적합성방법미견문헌보도.선용해류계안염최화제최화이분아갑기감안산숙정지적불대칭변기화반응,결과발현,최화제변기구유4-Br취대혹간기성미균유조우제고반응산물적대영선택성.Cn-9가득도최우적반응결과,산솔93%,e.e.치91%.