中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
3期
140-143
,共4页
冉崇昭%吴泰志%谢美华%闵旸
冉崇昭%吳泰誌%謝美華%閔旸
염숭소%오태지%사미화%민양
药物化学%化合物制备%化学合成%四氢异喹啉%索他洛尔%抗心律失常
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%四氫異喹啉%索他洛爾%抗心律失常
약물화학%화합물제비%화학합성%사경이규람%색타락이%항심률실상
目的寻找抗心律失常活性化合物.方法以抗心律失常药物sotalol(索他洛尔)为先导化合物,拼合具有抗室性心律失常活性的四氢异喹啉类化合物的药效基团,设计合成了9个N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,其结构经质谱和核磁共振波谱确证.并经离体豚鼠心肌功能不应期测定进行抗心律失常活性的筛选.结果合成9个未见文献报道的新化合物.化合物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅲ类心律失常活性.结论可用某些基团取代的四氢异喹啉替代sotalol结构中的异丙胺基.
目的尋找抗心律失常活性化閤物.方法以抗心律失常藥物sotalol(索他洛爾)為先導化閤物,拼閤具有抗室性心律失常活性的四氫異喹啉類化閤物的藥效基糰,設計閤成瞭9箇N-2-(1-羥基-對甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氫異喹啉類化閤物,其結構經質譜和覈磁共振波譜確證.併經離體豚鼠心肌功能不應期測定進行抗心律失常活性的篩選.結果閤成9箇未見文獻報道的新化閤物.化閤物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅲ類心律失常活性.結論可用某些基糰取代的四氫異喹啉替代sotalol結構中的異丙胺基.
목적심조항심률실상활성화합물.방법이항심률실상약물sotalol(색타락이)위선도화합물,병합구유항실성심률실상활성적사경이규람류화합물적약효기단,설계합성료9개N-2-(1-간기-대갑광선기분을기)-1,2,3,4-사경이규람류화합물,기결구경질보화핵자공진파보학증.병경리체돈서심기공능불응기측정진행항심률실상활성적사선.결과합성9개미견문헌보도적신화합물.화합물Ⅰ3화Ⅰ7구유일정항Ⅲ류심률실상활성.결론가용모사기단취대적사경이규람체대sotalol결구중적이병알기.