武警医学
武警醫學
무경의학
MEDICAL JOURNAL OF THE CHINESE PEOPLE'S ARMED POLICE FORCES
2008年
3期
206-209
,共4页
吕娟丽%刘振华%李彦%王坚成%张强
呂娟麗%劉振華%李彥%王堅成%張彊
려연려%류진화%리언%왕견성%장강
9-硝基喜树碱%自微乳化给药系统%药动学
9-硝基喜樹堿%自微乳化給藥繫統%藥動學
9-초기희수감%자미유화급약계통%약동학
目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.
目的 製備9-硝基喜樹堿(9-NC)自微乳化靜脈註射給藥繫統,併攷察其在大鼠體內的藥動學情況.方法 採用偽三元相圖確定微乳形成的區域,以正交實驗方法確定最佳處方,併對9-NC自微乳化製劑的穩定性進行瞭評價,同時還攷察瞭該製劑在正常SD大鼠體內靜脈註射後的藥動學行為.結果 以註射用大豆油為油相、EPC/Tween 80為乳化劑、無水乙醇為助乳化劑等成分組成的9-NC自微乳化給藥繫統(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在臨用前用5%葡萄糖註射液稀釋50倍後可自髮形成粒徑(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液藥動學參分彆為:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.結論 9-NC SMEDDS具有較好的物理和化學穩定性,可顯著提高9-NC 靜脈給藥的生物利用度.
목적 제비9-초기희수감(9-NC)자미유화정맥주사급약계통,병고찰기재대서체내적약동학정황.방법 채용위삼원상도학정미유형성적구역,이정교실험방법학정최가처방,병대9-NC자미유화제제적은정성진행료평개,동시환고찰료해제제재정상SD대서체내정맥주사후적약동학행위.결과 이주사용대두유위유상、EPC/Tween 80위유화제、무수을순위조유화제등성분조성적9-NC자미유화급약계통(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)재림용전용5%포도당주사액희석50배후가자발형성립경(40.6 ±0.23)nm 적미유,9-NC SMEDDS 화용액약동학삼분별위:t 1/2(0.97±0.14)h화(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)화 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h화(0.99±0.15)h.결론 9-NC SMEDDS구유교호적물리화화학은정성,가현저제고9-NC 정맥급약적생물이용도.