应用化工
應用化工
응용화공
APPLIED CHEMICAL INDUSTRY
2009年
2期
277-281
,共5页
魏文珑%程渊%邢俊德%常宏宏%王志忠
魏文瓏%程淵%邢俊德%常宏宏%王誌忠
위문롱%정연%형준덕%상굉굉%왕지충
头孢菌素%GCLE%合成
頭孢菌素%GCLE%閤成
두포균소%GCLE%합성
综述了头孢菌素类药物中间体7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯的合成工艺.其合成路线主要有闭环前卤化法和闭环后卤化法两种,其中闭环前卤化法是先将青霉素亚砜酯开环后与捕捉剂作用,然后再进行烯丙位的氯化,最后闭环,该法应用广泛,但氯化采用电解饱和食盐水,条件不易控制;闭环后卤化法可分为3-环外亚甲基头孢烷酸直接卤化法、7-ADCA光溴化法、3位的-CH2OH直接卤化,该法研究较早,但成本偏高.
綜述瞭頭孢菌素類藥物中間體7-苯乙酰胺-3-氯甲基頭孢烷烯痠對甲氧基芐酯的閤成工藝.其閤成路線主要有閉環前滷化法和閉環後滷化法兩種,其中閉環前滷化法是先將青黴素亞砜酯開環後與捕捉劑作用,然後再進行烯丙位的氯化,最後閉環,該法應用廣汎,但氯化採用電解飽和食鹽水,條件不易控製;閉環後滷化法可分為3-環外亞甲基頭孢烷痠直接滷化法、7-ADCA光溴化法、3位的-CH2OH直接滷化,該法研究較早,但成本偏高.
종술료두포균소류약물중간체7-분을선알-3-록갑기두포완희산대갑양기변지적합성공예.기합성로선주요유폐배전서화법화폐배후서화법량충,기중폐배전서화법시선장청매소아풍지개배후여포착제작용,연후재진행희병위적록화,최후폐배,해법응용엄범,단록화채용전해포화식염수,조건불역공제;폐배후서화법가분위3-배외아갑기두포완산직접서화법、7-ADCA광추화법、3위적-CH2OH직접서화,해법연구교조,단성본편고.
