CAJ | 학술논문

本文比较了恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液在猪体内的药动学特征和生物利用度.选用7头健康猪按拉丁方设计进行静注、肌注恩诺沙星溶液和肌注恩诺沙星混悬液在猪体内的药物动力学研究.3种给药方法的剂量均为10 mg/kg.猪静注给药的药时数据符合二室开放模型,主要药动学参数为:t1/2α0.64±0.15 h,t1/2β9.06±2.47 h,Vd(area)4.40±0.88 L/kg,ClB0.35±0.06 L·kg-1·h-1,AUC29.85±4.11 L·kg-1·h.猪肌注恩诺沙星溶液和恩诺沙星混悬液的药时数据符合一级吸收一室模型,其主要药动学参数分别为t1/2ka0.24±0.10 h和1.25±1.09 h(P<0.05);t1/2ke8.90±2.02 h和18.95±4.55 h(P<0.01);Tmax1.25±0.41 h和5.14±2.95 h(P<0.01);Cmax1.54±0.25 μg/ml和0.87±0.21 μg/ml;AUC21.49±4.94 mg·L-1·h和28.97±10.80 mg·L-1·h;F72.0%±17.4%和97.7%±35.0%.比较肌注恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液的主要药动学参数,二者有显著差异,前者的t1/2ka、Tmax、t1/2ke和Cmax分别为后者的5.2、4.1、2.1和0.6倍.这些差异说明恩诺沙星混悬液肌注后吸收缓慢,消除半衰期延长,临床应用48 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度.
본문비교료은낙사성혼현액화은낙사성용액재저체내적약동학특정화생물이용도.선용7두건강저안랍정방설계진행정주、기주은낙사성용액화기주은낙사성혼현액재저체내적약물동역학연구.3충급약방법적제량균위10 mg/kg.저정주급약적약시수거부합이실개방모형,주요약동학삼수위:t1/2α0.64±0.15 h,t1/2β9.06±2.47 h,Vd(area)4.40±0.88 L/kg,ClB0.35±0.06 L·kg-1·h-1,AUC29.85±4.11 L·kg-1·h.저기주은낙사성용액화은낙사성혼현액적약시수거부합일급흡수일실모형,기주요약동학삼수분별위t1/2ka0.24±0.10 h화1.25±1.09 h(P<0.05);t1/2ke8.90±2.02 h화18.95±4.55 h(P<0.01);Tmax1.25±0.41 h화5.14±2.95 h(P<0.01);Cmax1.54±0.25 μg/ml화0.87±0.21 μg/ml;AUC21.49±4.94 mg·L-1·h화28.97±10.80 mg·L-1·h;F72.0%±17.4%화97.7%±35.0%.비교기주은낙사성혼현액화은낙사성용액적주요약동학삼수,이자유현저차이,전자적t1/2ka、Tmax、t1/2ke화Cmax분별위후자적5.2、4.1、2.1화0.6배.저사차이설명은낙사성혼현액기주후흡수완만,소제반쇠기연장,림상응용48 h급약1차잉능유지대상견병원균적유효혈약농도.