中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
2期
85-88
,共4页
药物化学%化学合成%羟丙哌嗪衍生物%镇咳
藥物化學%化學閤成%羥丙哌嗪衍生物%鎮咳
약물화학%화학합성%간병고진연생물%진해
目的寻找具有更强镇咳活性的化合物.方法以苯胺和二乙醇胺为原料,通过环合反应制得苯基哌嗪(2),2与环氧氯丙烷发生N-烷基化反应,所得产物和胺直接开环制得羟丙哌嗪衍生物;用"序贯法"测试目标化合物对小鼠的镇咳活性.结果与结论合成了15个未见报道的新化合物,并通过核磁共振氢谱、质谱确证结构;小鼠试验表明,所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与阳性对照--左羟丙哌嗪(LD)的镇咳活性相当.
目的尋找具有更彊鎮咳活性的化閤物.方法以苯胺和二乙醇胺為原料,通過環閤反應製得苯基哌嗪(2),2與環氧氯丙烷髮生N-烷基化反應,所得產物和胺直接開環製得羥丙哌嗪衍生物;用"序貫法"測試目標化閤物對小鼠的鎮咳活性.結果與結論閤成瞭15箇未見報道的新化閤物,併通過覈磁共振氫譜、質譜確證結構;小鼠試驗錶明,所有新化閤物均具有顯著的鎮咳效果,與暘性對照--左羥丙哌嗪(LD)的鎮咳活性相噹.
목적심조구유경강진해활성적화합물.방법이분알화이을순알위원료,통과배합반응제득분기고진(2),2여배양록병완발생N-완기화반응,소득산물화알직접개배제득간병고진연생물;용"서관법"측시목표화합물대소서적진해활성.결과여결론합성료15개미견보도적신화합물,병통과핵자공진경보、질보학증결구;소서시험표명,소유신화합물균구유현저적진해효과,여양성대조--좌간병고진(LD)적진해활성상당.
