化学工业与工程
化學工業與工程
화학공업여공정
CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING
2005年
5期
354-357
,共4页
布地奈德%缩醛%甾体%立体选择性
佈地奈德%縮醛%甾體%立體選擇性
포지내덕%축철%치체%입체선택성
布地奈德合成最后一步是由16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛缩合而成.反应中16 α,17α两个羟基与正丁醛缩合时新生成的22位碳为手性碳,在市售商品中两个立体异构体R和S的比例约为1:1(摩尔比),研究表明R的疗效优于S.通过试验考察了影响立体选择的因素,试验结果表明:在常温下以高氯酸做催化剂,16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛在二氯甲烷中缩合反应约3 h,反应物转化率可达100%,产品收率96%,两种异构体22R和22S的比例可达85:15(摩尔比).
佈地奈德閤成最後一步是由16-α羥基氫化潑尼鬆與正丁醛縮閤而成.反應中16 α,17α兩箇羥基與正丁醛縮閤時新生成的22位碳為手性碳,在市售商品中兩箇立體異構體R和S的比例約為1:1(摩爾比),研究錶明R的療效優于S.通過試驗攷察瞭影響立體選擇的因素,試驗結果錶明:在常溫下以高氯痠做催化劑,16-α羥基氫化潑尼鬆與正丁醛在二氯甲烷中縮閤反應約3 h,反應物轉化率可達100%,產品收率96%,兩種異構體22R和22S的比例可達85:15(摩爾比).
포지내덕합성최후일보시유16-α간기경화발니송여정정철축합이성.반응중16 α,17α량개간기여정정철축합시신생성적22위탄위수성탄,재시수상품중량개입체이구체R화S적비례약위1:1(마이비),연구표명R적료효우우S.통과시험고찰료영향입체선택적인소,시험결과표명:재상온하이고록산주최화제,16-α간기경화발니송여정정철재이록갑완중축합반응약3 h,반응물전화솔가체100%,산품수솔96%,량충이구체22R화22S적비례가체85:15(마이비).
