中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2003年
6期
451-456
,共6页
山奈酚%葡萄糖醛酸苷结合%微粒体%药物代谢%色谱法,高效液相
山奈酚%葡萄糖醛痠苷結閤%微粒體%藥物代謝%色譜法,高效液相
산내분%포도당철산감결합%미립체%약물대사%색보법,고효액상
目的旨在了解银杏黄酮山奈酚代谢的有关酶系及酶动力学参数.方法采用苯巴比妥(PB)、地塞米松(DEX)、β-萘黄酮(BNF)和地非三唑(DIPH)诱导SD大鼠,与未诱导大鼠分别作为体外代谢的5种不同酶源.取山奈酚和鼠肝微粒体25℃下共孵育,HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度.比较不同诱导剂处理的鼠肝微粒体对山奈酚代谢的催化活性,以未作任何处理的鼠肝微粒体为空白对照.结果山奈酚在BNF和DIPH诱导的鼠肝微粒体中有较强的代谢作用,而在PB, DEX诱导的鼠肝微粒体和空白组微粒体中的代谢较弱.在0.2 g*L-1的微粒体蛋白质浓度的孵育液中,山奈酚(40 mg*L-1)经45 min孵育后,分别有62.9%(DIPH),40.1%(BNF),21.1%(PB),23.7%(DEX)和18.0%(空白组)的量被代谢.测得山奈酚在空白对照组、BNF和DIPH诱导的微粒体中的Km值分别为(1.85±1.05),(9.41±2.45)和(72.4±3.08)μmol*L-1;Vmax值分别为(2.45±0.63),(7.55±1.40)和(25.2±1.08)μmol*g-1*min-1.结论山奈酚在各种微粒体中被广泛代谢;BNF和DIPH葡醛酸转移酶的强诱导剂可使山奈酚Ⅱ相葡萄糖醛酸苷结合反应增强.
目的旨在瞭解銀杏黃酮山奈酚代謝的有關酶繫及酶動力學參數.方法採用苯巴比妥(PB)、地塞米鬆(DEX)、β-萘黃酮(BNF)和地非三唑(DIPH)誘導SD大鼠,與未誘導大鼠分彆作為體外代謝的5種不同酶源.取山奈酚和鼠肝微粒體25℃下共孵育,HPLC法測定孵育液中剩餘底物濃度.比較不同誘導劑處理的鼠肝微粒體對山奈酚代謝的催化活性,以未作任何處理的鼠肝微粒體為空白對照.結果山奈酚在BNF和DIPH誘導的鼠肝微粒體中有較彊的代謝作用,而在PB, DEX誘導的鼠肝微粒體和空白組微粒體中的代謝較弱.在0.2 g*L-1的微粒體蛋白質濃度的孵育液中,山奈酚(40 mg*L-1)經45 min孵育後,分彆有62.9%(DIPH),40.1%(BNF),21.1%(PB),23.7%(DEX)和18.0%(空白組)的量被代謝.測得山奈酚在空白對照組、BNF和DIPH誘導的微粒體中的Km值分彆為(1.85±1.05),(9.41±2.45)和(72.4±3.08)μmol*L-1;Vmax值分彆為(2.45±0.63),(7.55±1.40)和(25.2±1.08)μmol*g-1*min-1.結論山奈酚在各種微粒體中被廣汎代謝;BNF和DIPH葡醛痠轉移酶的彊誘導劑可使山奈酚Ⅱ相葡萄糖醛痠苷結閤反應增彊.
목적지재료해은행황동산내분대사적유관매계급매동역학삼수.방법채용분파비타(PB)、지새미송(DEX)、β-내황동(BNF)화지비삼서(DIPH)유도SD대서,여미유도대서분별작위체외대사적5충불동매원.취산내분화서간미립체25℃하공부육,HPLC법측정부육액중잉여저물농도.비교불동유도제처리적서간미립체대산내분대사적최화활성,이미작임하처리적서간미립체위공백대조.결과산내분재BNF화DIPH유도적서간미립체중유교강적대사작용,이재PB, DEX유도적서간미립체화공백조미립체중적대사교약.재0.2 g*L-1적미립체단백질농도적부육액중,산내분(40 mg*L-1)경45 min부육후,분별유62.9%(DIPH),40.1%(BNF),21.1%(PB),23.7%(DEX)화18.0%(공백조)적량피대사.측득산내분재공백대조조、BNF화DIPH유도적미립체중적Km치분별위(1.85±1.05),(9.41±2.45)화(72.4±3.08)μmol*L-1;Vmax치분별위(2.45±0.63),(7.55±1.40)화(25.2±1.08)μmol*g-1*min-1.결론산내분재각충미립체중피엄범대사;BNF화DIPH포철산전이매적강유도제가사산내분Ⅱ상포도당철산감결합반응증강.
