科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2006年
10期
1151-1155
,共5页
肖苏尧%童春义%刘选明%俞丹密%刘巧玲%薛昌刚%唐冬英%赵李剑
肖囌堯%童春義%劉選明%俞丹密%劉巧玲%薛昌剛%唐鼕英%趙李劍
초소요%동춘의%류선명%유단밀%류교령%설창강%당동영%조리검
叶酸受体%肿瘤细胞%靶向药物载体%淀粉纳米颗粒
葉痠受體%腫瘤細胞%靶嚮藥物載體%澱粉納米顆粒
협산수체%종류세포%파향약물재체%정분납미과립
用反相微乳液法和交联法制备了带负电的交联淀粉纳米颗粒(StNP), 经过叶酸活性物质(FA-PEG-NH2)修饰, 成功制备了叶酸-淀粉纳米颗粒(FA-PEG/StNP). 原子力显微镜和Zeta-Sizer粒度仪检测表明所得颗粒的平均直径约为130 nm. FA-PEG/StNP与抗癌药物多柔比星(DOX)经渗透结合, 获得了载药叶酸-淀粉纳米颗粒, 用紫外分光光度法检测发现纳米颗粒结合DOX的饱和量为28 μg/mg, 并对药物DOX具有明显的缓释效果. 经过与肝癌细胞BEL7404共培养实验发现: 载药FA-PEG/StNP和载药StNP的半致死浓度LC50比DOX的半致死浓度明显提高, 表明FA-PEG/StNP和StNP都能显著降低DOX的细胞毒性. 而含相同量药物DOX的载药FA-PEG/StNP和载药StNP与肝癌细胞BEL7404共培养发现: 前者的细胞致死率是后者的3倍, 结果证实了修饰在颗粒上的FA能显著提高颗粒对肝癌细胞的靶向作用, 使更多药物作用于肿瘤细胞, 提高了作用效果. 所制备的叶酸-淀粉纳米颗粒具有药物缓释、靶向识别、降低毒副作用的特点, 可以作为肿瘤靶向性药物载体.
用反相微乳液法和交聯法製備瞭帶負電的交聯澱粉納米顆粒(StNP), 經過葉痠活性物質(FA-PEG-NH2)脩飾, 成功製備瞭葉痠-澱粉納米顆粒(FA-PEG/StNP). 原子力顯微鏡和Zeta-Sizer粒度儀檢測錶明所得顆粒的平均直徑約為130 nm. FA-PEG/StNP與抗癌藥物多柔比星(DOX)經滲透結閤, 穫得瞭載藥葉痠-澱粉納米顆粒, 用紫外分光光度法檢測髮現納米顆粒結閤DOX的飽和量為28 μg/mg, 併對藥物DOX具有明顯的緩釋效果. 經過與肝癌細胞BEL7404共培養實驗髮現: 載藥FA-PEG/StNP和載藥StNP的半緻死濃度LC50比DOX的半緻死濃度明顯提高, 錶明FA-PEG/StNP和StNP都能顯著降低DOX的細胞毒性. 而含相同量藥物DOX的載藥FA-PEG/StNP和載藥StNP與肝癌細胞BEL7404共培養髮現: 前者的細胞緻死率是後者的3倍, 結果證實瞭脩飾在顆粒上的FA能顯著提高顆粒對肝癌細胞的靶嚮作用, 使更多藥物作用于腫瘤細胞, 提高瞭作用效果. 所製備的葉痠-澱粉納米顆粒具有藥物緩釋、靶嚮識彆、降低毒副作用的特點, 可以作為腫瘤靶嚮性藥物載體.
용반상미유액법화교련법제비료대부전적교련정분납미과립(StNP), 경과협산활성물질(FA-PEG-NH2)수식, 성공제비료협산-정분납미과립(FA-PEG/StNP). 원자력현미경화Zeta-Sizer립도의검측표명소득과립적평균직경약위130 nm. FA-PEG/StNP여항암약물다유비성(DOX)경삼투결합, 획득료재약협산-정분납미과립, 용자외분광광도법검측발현납미과립결합DOX적포화량위28 μg/mg, 병대약물DOX구유명현적완석효과. 경과여간암세포BEL7404공배양실험발현: 재약FA-PEG/StNP화재약StNP적반치사농도LC50비DOX적반치사농도명현제고, 표명FA-PEG/StNP화StNP도능현저강저DOX적세포독성. 이함상동량약물DOX적재약FA-PEG/StNP화재약StNP여간암세포BEL7404공배양발현: 전자적세포치사솔시후자적3배, 결과증실료수식재과립상적FA능현저제고과립대간암세포적파향작용, 사경다약물작용우종류세포, 제고료작용효과. 소제비적협산-정분납미과립구유약물완석、파향식별、강저독부작용적특점, 가이작위종류파향성약물재체.
