军事医学科学院院刊
軍事醫學科學院院刊
군사의학과학원원간
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2010年
2期
139-142,145
,共5页
吴燕%吴诚%梅兴国%吕万良
吳燕%吳誠%梅興國%呂萬良
오연%오성%매흥국%려만량
盐酸表柔比星%热敏脂质体%工艺%体外释药
鹽痠錶柔比星%熱敏脂質體%工藝%體外釋藥
염산표유비성%열민지질체%공예%체외석약
目的 研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体(EPI-LTSL)的处方工艺,并探讨其体外释药机制.方法 pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺.通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制.结果 最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250 mmol/L柠檬酸盐( pH 4.0).空白脂质体经15 000 psi (103 Mpa)高压均质循环5~6次, 100 nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20 min载药.冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%, 采用中速预冻(-65℃)及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品.EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀.结论 制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小.冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小.以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来.
目的 研究鹽痠錶柔比星長循環熱敏凍榦脂質體(EPI-LTSL)的處方工藝,併探討其體外釋藥機製.方法 pH梯度法製備EPI-LTSL併進行冷凍榦燥,正交試驗優化處方,單因素試驗優化工藝.通過觀察不同溫度下EPI在不同介質中形成沉澱的性狀,探索EPI-LTSL的體外釋藥機製.結果 最佳處方及工藝為藥脂比1∶10,DPPC/MSPC為82∶8,水化介質為250 mmol/L檸檬痠鹽( pH 4.0).空白脂質體經15 000 psi (103 Mpa)高壓均質循環5~6次, 100 nm聚碳痠酯膜擠壓過膜3次;調節脂質體外相pH後,35℃水浴20 min載藥.凍榦脂質體內外相乳糖濃度為9%, 採用中速預凍(-65℃)及緩慢的解吸榦燥可以製備較好的凍榦品.EPI與檸檬痠鹽形成的沉澱在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮狀或片狀沉澱.結論 製備的EPI-LTSL載藥量和包封率較高,粒徑較小.凍榦脂質體外觀平整,內部疏鬆多孔,色澤鮮亮,複水迅速且粒徑變化較小.以檸檬痠鹽為水化介質製備的EPI-LTSL,在25℃時包載于脂質體內相的EPI以沉澱穩定存在,而在42℃時可完全溶解釋放齣來.
목적 연구염산표유비성장순배열민동간지질체(EPI-LTSL)적처방공예,병탐토기체외석약궤제.방법 pH제도법제비EPI-LTSL병진행냉동간조,정교시험우화처방,단인소시험우화공예.통과관찰불동온도하EPI재불동개질중형성침정적성상,탐색EPI-LTSL적체외석약궤제.결과 최가처방급공예위약지비1∶10,DPPC/MSPC위82∶8,수화개질위250 mmol/L저몽산염( pH 4.0).공백지질체경15 000 psi (103 Mpa)고압균질순배5~6차, 100 nm취탄산지막제압과막3차;조절지질체외상pH후,35℃수욕20 min재약.동간지질체내외상유당농도위9%, 채용중속예동(-65℃)급완만적해흡간조가이제비교호적동간품.EPI여저몽산염형성적침정재42℃가이완전용해,이재25℃성서상혹편상침정.결론 제비적EPI-LTSL재약량화포봉솔교고,립경교소.동간지질체외관평정,내부소송다공,색택선량,복수신속차립경변화교소.이저몽산염위수화개질제비적EPI-LTSL,재25℃시포재우지질체내상적EPI이침정은정존재,이재42℃시가완전용해석방출래.
