中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2010年
9期
1250-1253
,共4页
T型钙通道%调控%阻断剂%体内分布%心血管疾病%神经系统疾病
T型鈣通道%調控%阻斷劑%體內分佈%心血管疾病%神經繫統疾病
T형개통도%조공%조단제%체내분포%심혈관질병%신경계통질병
低电压T型钙通道广泛分布在各种类型细胞中,包括心血管和神经元细胞中,与高电压钙通道不同,在接近膜静息电位的低度去极化时即能被激活,因而有利于心脏起博和神经元细胞在生理状态下接近静息时,对兴奋和电反应的调节.但对T型钙通道在疾病中的作用所知有限.近年来因为克隆出3种T型钙通道α1亚单位的基因,(Cav3.1,Cav3.2和Cav 3.3),使深入研究实验动物及人体疾病时T型钙通道的性质、药理、体内分布、基因调节成为可能.并且为新药研发提供有力工具.转基因动物实验已证明T型钙通道不仅是治疗肾性高血压、心律失常也是治疗意识丧失型癫痫及神经性疼痛的重要药物靶点.此外,细胞内钙超载还与房颤、心衰、偏头痛、阿尔采末病、睡眠障碍等的发病有关,所以盼望有新的T型钙通道阻断剂出现.有报道Efonidipine能选择性地抑制低电压 T型钙通道,有望成为选择性阻断剂.此外,近年来调控T型钙通道活性的分子机制的研究取得新的达展,对新药的开发有所启迪.作者建议,对治疗心血管及神经系统疾病的药物靶点T型钙通道及其阻断剂的研究给予更多的关注.
低電壓T型鈣通道廣汎分佈在各種類型細胞中,包括心血管和神經元細胞中,與高電壓鈣通道不同,在接近膜靜息電位的低度去極化時即能被激活,因而有利于心髒起博和神經元細胞在生理狀態下接近靜息時,對興奮和電反應的調節.但對T型鈣通道在疾病中的作用所知有限.近年來因為剋隆齣3種T型鈣通道α1亞單位的基因,(Cav3.1,Cav3.2和Cav 3.3),使深入研究實驗動物及人體疾病時T型鈣通道的性質、藥理、體內分佈、基因調節成為可能.併且為新藥研髮提供有力工具.轉基因動物實驗已證明T型鈣通道不僅是治療腎性高血壓、心律失常也是治療意識喪失型癲癇及神經性疼痛的重要藥物靶點.此外,細胞內鈣超載還與房顫、心衰、偏頭痛、阿爾採末病、睡眠障礙等的髮病有關,所以盼望有新的T型鈣通道阻斷劑齣現.有報道Efonidipine能選擇性地抑製低電壓 T型鈣通道,有望成為選擇性阻斷劑.此外,近年來調控T型鈣通道活性的分子機製的研究取得新的達展,對新藥的開髮有所啟迪.作者建議,對治療心血管及神經繫統疾病的藥物靶點T型鈣通道及其阻斷劑的研究給予更多的關註.
저전압T형개통도엄범분포재각충류형세포중,포괄심혈관화신경원세포중,여고전압개통도불동,재접근막정식전위적저도거겁화시즉능피격활,인이유리우심장기박화신경원세포재생리상태하접근정식시,대흥강화전반응적조절.단대T형개통도재질병중적작용소지유한.근년래인위극륭출3충T형개통도α1아단위적기인,(Cav3.1,Cav3.2화Cav 3.3),사심입연구실험동물급인체질병시T형개통도적성질、약리、체내분포、기인조절성위가능.병차위신약연발제공유력공구.전기인동물실험이증명T형개통도불부시치료신성고혈압、심률실상야시치료의식상실형전간급신경성동통적중요약물파점.차외,세포내개초재환여방전、심쇠、편두통、아이채말병、수면장애등적발병유관,소이반망유신적T형개통도조단제출현.유보도Efonidipine능선택성지억제저전압 T형개통도,유망성위선택성조단제.차외,근년래조공T형개통도활성적분자궤제적연구취득신적체전,대신약적개발유소계적.작자건의,대치료심혈관급신경계통질병적약물파점T형개통도급기조단제적연구급여경다적관주.
