核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2010年
4期
231-235
,共5页
阿尔茨海默病%Aβ斑块%显像剂%定量构效关系
阿爾茨海默病%Aβ斑塊%顯像劑%定量構效關繫
아이자해묵병%Aβ반괴%현상제%정량구효관계
11C或123I标记的含有给电子基团的2-苯基苯并噻唑衍生物一般具有较高的Aβ斑块亲和性,是一类潜在的Aβ显像剂.本工作以Aβ亲和性参数lg Ki为因变量,一些通过G98W结构优化得到的分子结构参数为自变量,对28个2-苯基苯并噻唑衍生物进行了定量构效关系研究,结果表明,Aβ亲和性与化合物的lg P、Vm、lg Vm、He和EHOMO呈线性相关,其中脂溶性参数lg P是影响Aβ亲和性的主要因素.
11C或123I標記的含有給電子基糰的2-苯基苯併噻唑衍生物一般具有較高的Aβ斑塊親和性,是一類潛在的Aβ顯像劑.本工作以Aβ親和性參數lg Ki為因變量,一些通過G98W結構優化得到的分子結構參數為自變量,對28箇2-苯基苯併噻唑衍生物進行瞭定量構效關繫研究,結果錶明,Aβ親和性與化閤物的lg P、Vm、lg Vm、He和EHOMO呈線性相關,其中脂溶性參數lg P是影響Aβ親和性的主要因素.
11C혹123I표기적함유급전자기단적2-분기분병새서연생물일반구유교고적Aβ반괴친화성,시일류잠재적Aβ현상제.본공작이Aβ친화성삼수lg Ki위인변량,일사통과G98W결구우화득도적분자결구삼수위자변량,대28개2-분기분병새서연생물진행료정량구효관계연구,결과표명,Aβ친화성여화합물적lg P、Vm、lg Vm、He화EHOMO정선성상관,기중지용성삼수lg P시영향Aβ친화성적주요인소.
