医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2009年
11期
1427-1431
,共5页
徐岩%陈仲清%余让辉%李国锋%王晓俏
徐巖%陳仲清%餘讓輝%李國鋒%王曉俏
서암%진중청%여양휘%리국봉%왕효초
罗哌卡因%地塞米松%醋酸%聚乳酸羟基乙酸共聚物%微球%双重乳化-溶剂挥发法%释药%体外
囉哌卡因%地塞米鬆%醋痠%聚乳痠羥基乙痠共聚物%微毬%雙重乳化-溶劑揮髮法%釋藥%體外
라고잡인%지새미송%작산%취유산간기을산공취물%미구%쌍중유화-용제휘발법%석약%체외
目的 制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性.方法 以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态﹑载药量﹑包封率和突释行为的影响.结果 有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素.随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量﹑包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大, 载药量﹑包封率明显提高,微球表面更加光滑﹑微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量﹑包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加.通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中＞90%分布在20～70 μm.罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%.结论 采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式.
目的 製備囉哌卡因-醋痠地塞米鬆聚乳痠羥基乙痠共聚物(PLGA)微毬(簡稱微毬)併研究其體外釋藥特性.方法 以PLGA為載體,採用W1/O/W2雙重乳化-溶劑揮髮法製備微毬,研究實驗過程中有機相PLGA濃度、外水相/有機相體積比、內水相體積、外水相聚乙烯醇(PVA)濃度幾項因素變化對囉哌卡因-醋痠地塞米鬆PLGA微毬粒徑、錶麵形態﹑載藥量﹑包封率和突釋行為的影響.結果 有機相PLGA濃度在製備微毬的過程中是一箇關鍵性因素.隨著PLGA濃度增加,微毬粒徑增大,載藥量﹑包封率明顯提高,突釋降低;外水相/有機相體積比增大,微毬粒徑增大, 載藥量﹑包封率明顯提高,微毬錶麵更加光滑﹑微孔減少,突釋降低;隨著內水相體積增加使得微毬錶麵的微孔明顯增多,突釋增加,載藥量﹑包封率降低;噹外水相PVA濃度由0.5%增加到2%,微毬粒徑變小,突釋效應增加.通過優化條件製備的微毬形狀為毬形,外觀光滑圓整,粒徑分佈均勻,其中＞90%分佈在20～70 μm.囉哌卡因載藥量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋痠地塞米鬆載藥量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%.結論 採用W1/O/W2雙重乳化-溶劑揮髮法成功製備囉哌卡因加醋痠地塞米鬆PLGA微毬;以優化工藝製備的微毬,在體外具有明顯的緩釋行為,釋藥麯線呈典型S形三階段模式.
목적 제비라고잡인-작산지새미송취유산간기을산공취물(PLGA)미구(간칭미구)병연구기체외석약특성.방법 이PLGA위재체,채용W1/O/W2쌍중유화-용제휘발법제비미구,연구실험과정중유궤상PLGA농도、외수상/유궤상체적비、내수상체적、외수상취을희순(PVA)농도궤항인소변화대라고잡인-작산지새미송PLGA미구립경、표면형태﹑재약량﹑포봉솔화돌석행위적영향.결과 유궤상PLGA농도재제비미구적과정중시일개관건성인소.수착PLGA농도증가,미구립경증대,재약량﹑포봉솔명현제고,돌석강저;외수상/유궤상체적비증대,미구립경증대, 재약량﹑포봉솔명현제고,미구표면경가광활﹑미공감소,돌석강저;수착내수상체적증가사득미구표면적미공명현증다,돌석증가,재약량﹑포봉솔강저;당외수상PVA농도유0.5%증가도2%,미구립경변소,돌석효응증가.통과우화조건제비적미구형상위구형,외관광활원정,립경분포균균,기중＞90%분포재20～70 μm.라고잡인재약량(7.48±0.33)%,포봉솔(70.97±2.36)%;작산지새미송재약량(1.52±0.16)%,포봉솔(57.30±1.17)%.결론 채용W1/O/W2쌍중유화-용제휘발법성공제비라고잡인가작산지새미송PLGA미구;이우화공예제비적미구,재체외구유명현적완석행위,석약곡선정전형S형삼계단모식.
