贵阳医学院学报
貴暘醫學院學報
귀양의학원학보
JOURNAL OF GUIYANG MEDICAL COLLEGE
2010年
1期
44-46
,共3页
抗肿瘤药%2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑%合成%中间体
抗腫瘤藥%2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑%閤成%中間體
항종류약%2,3-이갑기-6-안기-2H-신서%합성%중간체
目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物中间体.方法:以2-乙基苯胺为原料经醋酐酰化、浓硝酸低温硝化及去酰基保护合成2-乙基-5-硝基苯胺,后用亚硝酸钠关环得3-甲基-6-硝基-1H-吲唑,经硫酸二甲酯甲基化得2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑,最后用氯化亚锡将其还原得到目标产物,通过1H NMR确定结构与目标产物一致.结果:所用的合成方法可靠,质量可控,总收率为15.7%.结论:所采用合成方法能用于2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑的制备.
目的:設計與閤成具有分子靶嚮性、低毒高效新型血管生成抑製劑類抗腫瘤藥物中間體.方法:以2-乙基苯胺為原料經醋酐酰化、濃硝痠低溫硝化及去酰基保護閤成2-乙基-5-硝基苯胺,後用亞硝痠鈉關環得3-甲基-6-硝基-1H-吲唑,經硫痠二甲酯甲基化得2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑,最後用氯化亞錫將其還原得到目標產物,通過1H NMR確定結構與目標產物一緻.結果:所用的閤成方法可靠,質量可控,總收率為15.7%.結論:所採用閤成方法能用于2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑的製備.
목적:설계여합성구유분자파향성、저독고효신형혈관생성억제제류항종류약물중간체.방법:이2-을기분알위원료경작항선화、농초산저온초화급거선기보호합성2-을기-5-초기분알,후용아초산납관배득3-갑기-6-초기-1H-신서,경류산이갑지갑기화득2,3-이갑기-6-초기-2H-신서,최후용록화아석장기환원득도목표산물,통과1H NMR학정결구여목표산물일치.결과:소용적합성방법가고,질량가공,총수솔위15.7%.결론:소채용합성방법능용우2,3-이갑기-6-안기-2H-신서적제비.
