中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
2期
278-282
,共5页
崔力剑%黄芸%霍坤%窦玉红%陈晨%王建明%王永利
崔力劍%黃蕓%霍坤%竇玉紅%陳晨%王建明%王永利
최력검%황예%곽곤%두옥홍%진신%왕건명%왕영리
次乌头碱%硫酸阿托品%牛血清白蛋白%荧光猝灭%表观结合常数%毒性%拮抗
次烏頭堿%硫痠阿託品%牛血清白蛋白%熒光猝滅%錶觀結閤常數%毒性%拮抗
차오두감%류산아탁품%우혈청백단백%형광졸멸%표관결합상수%독성%길항
目的 研究次乌头碱(HA)与牛血清白蛋白(BSA)非共价结合特征,并进一步探讨硫酸阿托品(AT)对HA与BSA结合的影响.方法 模拟人体生理pH条件,应用荧光光谱及紫外光谱技术,确定HA与BSA作用方式、作用力类型及AT对它们结合的影响.结果 HA通过动态猝灭机制导致BSA荧光猝灭.HA与BSA表观结合常数K298Kb=1.10×102、K310Kb=3.18×105 L*mol-1,结合位点数n298K=0.59、n310K=1.24;结合距离4.64 nm;主要作用力为疏水力;HA与BSA的结合反应是一个高温自发过程;HA与BSA结合后色氨酸残基所处微环境疏水性增强.AT使HA与BSA的Kb和n均减小.结论 HA与BSA作用形成一种超分子.AT能降低二者的结合程度,通过减少HA在生物体内的积累,加快代谢,发挥解毒作用.
目的 研究次烏頭堿(HA)與牛血清白蛋白(BSA)非共價結閤特徵,併進一步探討硫痠阿託品(AT)對HA與BSA結閤的影響.方法 模擬人體生理pH條件,應用熒光光譜及紫外光譜技術,確定HA與BSA作用方式、作用力類型及AT對它們結閤的影響.結果 HA通過動態猝滅機製導緻BSA熒光猝滅.HA與BSA錶觀結閤常數K298Kb=1.10×102、K310Kb=3.18×105 L*mol-1,結閤位點數n298K=0.59、n310K=1.24;結閤距離4.64 nm;主要作用力為疏水力;HA與BSA的結閤反應是一箇高溫自髮過程;HA與BSA結閤後色氨痠殘基所處微環境疏水性增彊.AT使HA與BSA的Kb和n均減小.結論 HA與BSA作用形成一種超分子.AT能降低二者的結閤程度,通過減少HA在生物體內的積纍,加快代謝,髮揮解毒作用.
목적 연구차오두감(HA)여우혈청백단백(BSA)비공개결합특정,병진일보탐토류산아탁품(AT)대HA여BSA결합적영향.방법 모의인체생리pH조건,응용형광광보급자외광보기술,학정HA여BSA작용방식、작용력류형급AT대타문결합적영향.결과 HA통과동태졸멸궤제도치BSA형광졸멸.HA여BSA표관결합상수K298Kb=1.10×102、K310Kb=3.18×105 L*mol-1,결합위점수n298K=0.59、n310K=1.24;결합거리4.64 nm;주요작용력위소수력;HA여BSA적결합반응시일개고온자발과정;HA여BSA결합후색안산잔기소처미배경소수성증강.AT사HA여BSA적Kb화n균감소.결론 HA여BSA작용형성일충초분자.AT능강저이자적결합정도,통과감소HA재생물체내적적루,가쾌대사,발휘해독작용.
