有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2011年
11期
1884-1892
,共9页
芦金荣%邢辉%龙文艳%李运曼%杨煜%黄文龙
蘆金榮%邢輝%龍文豔%李運曼%楊煜%黃文龍
호금영%형휘%룡문염%리운만%양욱%황문룡
异黄酮%金雀异黄素%多药耐药逆转活性%P-gp抑制剂%合成
異黃酮%金雀異黃素%多藥耐藥逆轉活性%P-gp抑製劑%閤成
이황동%금작이황소%다약내약역전활성%P-gp억제제%합성
细胞膜P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外流是肿瘤多药耐药(MDR)产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用.通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以金雀异黄素为母体,在其7位、8位及4'位分别引进碱性边链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物(其中16个未见文献报道),并检测了其多药耐药逆转活性.结果表明,大多数目标化合物对人白血病耐药细胞株K562/A02具有不同程度的耐药逆转作用.其中目标化合物8a,8b,8d,8e逆转作用较强,逆转倍数分别为8.97,6.36,5.19和5.82.
細胞膜P-糖蛋白(P-gp)介導的藥物外流是腫瘤多藥耐藥(MDR)產生的重要機製,異黃酮類化閤物可以通過抑製P-gp活性髮揮MDR逆轉作用.通過對P-gp抑製劑進行結構分析,以金雀異黃素為母體,在其7位、8位及4'位分彆引進堿性邊鏈,設計、閤成瞭20箇金雀異黃素衍生物(其中16箇未見文獻報道),併檢測瞭其多藥耐藥逆轉活性.結果錶明,大多數目標化閤物對人白血病耐藥細胞株K562/A02具有不同程度的耐藥逆轉作用.其中目標化閤物8a,8b,8d,8e逆轉作用較彊,逆轉倍數分彆為8.97,6.36,5.19和5.82.
세포막P-당단백(P-gp)개도적약물외류시종류다약내약(MDR)산생적중요궤제,이황동류화합물가이통과억제P-gp활성발휘MDR역전작용.통과대P-gp억제제진행결구분석,이금작이황소위모체,재기7위、8위급4'위분별인진감성변련,설계、합성료20개금작이황소연생물(기중16개미견문헌보도),병검측료기다약내약역전활성.결과표명,대다수목표화합물대인백혈병내약세포주K562/A02구유불동정도적내약역전작용.기중목표화합물8a,8b,8d,8e역전작용교강,역전배수분별위8.97,6.36,5.19화5.82.
