中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2004年
5期
303-304
,共2页
郭峰%陈益奇%吉民%华维一
郭峰%陳益奇%吉民%華維一
곽봉%진익기%길민%화유일
药物化学%工艺改进%化学合成%5-溴甲基-2,1,3-苯并噻二唑%内皮素受体拮抗剂
藥物化學%工藝改進%化學閤成%5-溴甲基-2,1,3-苯併噻二唑%內皮素受體拮抗劑
약물화학%공예개진%화학합성%5-추갑기-2,1,3-분병새이서%내피소수체길항제
以4-甲基-1,2-苯二胺为原料,经环合、溴化两步反应合成目标化合物.将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行,并采用"一勺烩"法合成5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑;5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑的溴化改在低毒性的1,2-二氯乙烷中进行,革除了高毒性的四氯化碳.该法简化了操作过程,缩短了反应时间,提高了目标物的总收率.
以4-甲基-1,2-苯二胺為原料,經環閤、溴化兩步反應閤成目標化閤物.將其中間體亞硫酰苯胺的閤成改在甲苯中進行,併採用"一勺燴"法閤成5-甲基-2,1,3-苯併噻二唑;5-甲基-2,1,3-苯併噻二唑的溴化改在低毒性的1,2-二氯乙烷中進行,革除瞭高毒性的四氯化碳.該法簡化瞭操作過程,縮短瞭反應時間,提高瞭目標物的總收率.
이4-갑기-1,2-분이알위원료,경배합、추화량보반응합성목표화합물.장기중간체아류선분알적합성개재갑분중진행,병채용"일작회"법합성5-갑기-2,1,3-분병새이서;5-갑기-2,1,3-분병새이서적추화개재저독성적1,2-이록을완중진행,혁제료고독성적사록화탄.해법간화료조작과정,축단료반응시간,제고료목표물적총수솔.
