中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2008年
5期
392-397
,共6页
MIN Zhen-li%闵真立%张奕华%庄佩%季晖%赖宜生%彭司勋
MIN Zhen-li%閔真立%張奕華%莊珮%季暉%賴宜生%彭司勛
MIN Zhen-li%민진립%장혁화%장패%계휘%뢰의생%팽사훈
NO供体%3-丁基苯酞%合成%抗血小板活性
NO供體%3-丁基苯酞%閤成%抗血小闆活性
NO공체%3-정기분태%합성%항혈소판활성
目的:研究一氧化氮(NO)供体型3-丁基苯酞衍生物的合成和生物活性,寻找新型抗脑缺血药物.方法:使用不同的连接基团将3-丁基苯酞的开环衍生物2-(1-乙酰氧戊基)苯甲酸与一氧化氮供体连接,合成了目标化合物6a-6c、10a-10c和12a-12c,同时测定它们在体外释放NO的量.结果:合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.它们均有一定的抗血小板活性且有不同程度的NO释放,其中化合物10b活性最强,明显优于阿司匹林和3-丁基苯酞(P＜0.01),其NO最大释放量为0.05 μmol/L,而活性最弱的化合物6c仅为0.01 μmol/L.结论:NO供体型3-丁基苯酞衍生物具有较强抗血小板活性,其作用机制可能与NO释放有关.
目的:研究一氧化氮(NO)供體型3-丁基苯酞衍生物的閤成和生物活性,尋找新型抗腦缺血藥物.方法:使用不同的連接基糰將3-丁基苯酞的開環衍生物2-(1-乙酰氧戊基)苯甲痠與一氧化氮供體連接,閤成瞭目標化閤物6a-6c、10a-10c和12a-12c,同時測定它們在體外釋放NO的量.結果:閤成瞭9箇未見文獻報道的目標化閤物,其結構均經IR、1H NMR、MS和元素分析確證.它們均有一定的抗血小闆活性且有不同程度的NO釋放,其中化閤物10b活性最彊,明顯優于阿司匹林和3-丁基苯酞(P＜0.01),其NO最大釋放量為0.05 μmol/L,而活性最弱的化閤物6c僅為0.01 μmol/L.結論:NO供體型3-丁基苯酞衍生物具有較彊抗血小闆活性,其作用機製可能與NO釋放有關.
목적:연구일양화담(NO)공체형3-정기분태연생물적합성화생물활성,심조신형항뇌결혈약물.방법:사용불동적련접기단장3-정기분태적개배연생물2-(1-을선양무기)분갑산여일양화담공체련접,합성료목표화합물6a-6c、10a-10c화12a-12c,동시측정타문재체외석방NO적량.결과:합성료9개미견문헌보도적목표화합물,기결구균경IR、1H NMR、MS화원소분석학증.타문균유일정적항혈소판활성차유불동정도적NO석방,기중화합물10b활성최강,명현우우아사필림화3-정기분태(P＜0.01),기NO최대석방량위0.05 μmol/L,이활성최약적화합물6c부위0.01 μmol/L.결론:NO공체형3-정기분태연생물구유교강항혈소판활성,기작용궤제가능여NO석방유관.
