泸州医学院学报
瀘州醫學院學報
로주의학원학보
JOURNAL OF LUZHOU MEDICAL COLLEGE
2010年
2期
157-159
,共3页
杨锐生%胡莉%郭建敏%胡国强
楊銳生%鬍莉%郭建敏%鬍國彊
양예생%호리%곽건민%호국강
槟榔碱衍生物%噻二唑%噁二哇%舒张血管活性%合成
檳榔堿衍生物%噻二唑%噁二哇%舒張血管活性%閤成
빈랑감연생물%새이서%오이왜%서장혈관활성%합성
目的:合成含噻二唑噁二唑双杂环的槟榔碱衍生物,研究目标化合物体外舒张血管活性.方法:将化合物1a～e的吡啶环用碘甲烷季铵化得到相应的季铵盐,用NaBH4还原季铵盐得到目标物3a～e.采用离体血管条法研究目标化合物体外舒张血管活性.结果:合成了5个槟榔碱衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS确证.在10μmol/L浓度下,化合物3a、3b、3c、3d、3c对离体血管舒张率分别为17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的条件下.槟榔碱的舒张率为21%.结论:噻二唑噁二唑双杂环可以作为槟榔碱酯基的生物电子等排体.
目的:閤成含噻二唑噁二唑雙雜環的檳榔堿衍生物,研究目標化閤物體外舒張血管活性.方法:將化閤物1a～e的吡啶環用碘甲烷季銨化得到相應的季銨鹽,用NaBH4還原季銨鹽得到目標物3a～e.採用離體血管條法研究目標化閤物體外舒張血管活性.結果:閤成瞭5箇檳榔堿衍生物,目標化閤物的結構經元素分析、IR、1H NMR、MS確證.在10μmol/L濃度下,化閤物3a、3b、3c、3d、3c對離體血管舒張率分彆為17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的條件下.檳榔堿的舒張率為21%.結論:噻二唑噁二唑雙雜環可以作為檳榔堿酯基的生物電子等排體.
목적:합성함새이서오이서쌍잡배적빈랑감연생물,연구목표화합물체외서장혈관활성.방법:장화합물1a～e적필정배용전갑완계안화득도상응적계안염,용NaBH4환원계안염득도목표물3a～e.채용리체혈관조법연구목표화합물체외서장혈관활성.결과:합성료5개빈랑감연생물,목표화합물적결구경원소분석、IR、1H NMR、MS학증.재10μmol/L농도하,화합물3a、3b、3c、3d、3c대리체혈관서장솔분별위17.06%,27.35%,31.36%,27.32%화21.74%,재상동적조건하.빈랑감적서장솔위21%.결론:새이서오이서쌍잡배가이작위빈랑감지기적생물전자등배체.
