广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY
2009年
3期
272-274
,共3页
荆亚萍%申东升%邓爵安%廖伦辉
荊亞萍%申東升%鄧爵安%廖倫輝
형아평%신동승%산작안%료륜휘
普拉格雷%邻氟溴苄%环丙基腈%环丙基-2-氟苄基酮%2-氟-α-环丙酰苄基溴
普拉格雷%鄰氟溴芐%環丙基腈%環丙基-2-氟芐基酮%2-氟-α-環丙酰芐基溴
보랍격뢰%린불추변%배병기정%배병기-2-불변기동%2-불-α-배병선변기추
目的 探索制备普拉格雷合成重要中间体2-氟-α-环丙酰苄基溴的较优工艺条件.方法 以邻氟溴苄为原料,经格氏反应和环丙基腈作用生成环丙基-2-氟苄基酮,再经α位溴化得到2-氟-α-环丙酰苄基溴.结果 最佳配比为镁∶邻氟溴苄∶环丙基腈=1.1∶1∶0.8(摩尔比),洗脱液为石油醚∶乙酸乙酯=20∶1和15∶1(体积比),α-位溴化时用氢溴酸和过氧化氢代替液溴.结论 改进后的合成方法 工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据.
目的 探索製備普拉格雷閤成重要中間體2-氟-α-環丙酰芐基溴的較優工藝條件.方法 以鄰氟溴芐為原料,經格氏反應和環丙基腈作用生成環丙基-2-氟芐基酮,再經α位溴化得到2-氟-α-環丙酰芐基溴.結果 最佳配比為鎂∶鄰氟溴芐∶環丙基腈=1.1∶1∶0.8(摩爾比),洗脫液為石油醚∶乙痠乙酯=20∶1和15∶1(體積比),α-位溴化時用氫溴痠和過氧化氫代替液溴.結論 改進後的閤成方法 工藝閤理、可行,為工業化生產提供瞭實驗依據.
목적 탐색제비보랍격뢰합성중요중간체2-불-α-배병선변기추적교우공예조건.방법 이린불추변위원료,경격씨반응화배병기정작용생성배병기-2-불변기동,재경α위추화득도2-불-α-배병선변기추.결과 최가배비위미∶린불추변∶배병기정=1.1∶1∶0.8(마이비),세탈액위석유미∶을산을지=20∶1화15∶1(체적비),α-위추화시용경추산화과양화경대체액추.결론 개진후적합성방법 공예합리、가행,위공업화생산제공료실험의거.
