西北药学杂志
西北藥學雜誌
서북약학잡지
2010年
4期
292-293
,共2页
抗抑郁药物%盐酸舍曲林%合成
抗抑鬱藥物%鹽痠捨麯林%閤成
항억욱약물%염산사곡림%합성
目的 探讨盐酸舍曲林合成工艺.方法 以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel-Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮.然后通过还原胺化反应,成盐得到顺式(Cis)消旋盐酸舍曲林.经D-(-)-扁桃酸拆分后成盐得Cis-(+)-盐酸舍曲林.结果与结论 该合成工艺所得产品Cis-(+)-盐酸舍曲林比旋光值[α]20D =+38.3(c=2.0甲醇),总收率达到20%以上.该合成工艺操作简单,原料易得,条件温和,适合工业化生产.
目的 探討鹽痠捨麯林閤成工藝.方法 以1-萘酚與鄰二氯苯為原料,經過Friedel-Crafts烷基化反應,製備重要的中間體4-(3,4-二氯苯基)-1-萘滿酮.然後通過還原胺化反應,成鹽得到順式(Cis)消鏇鹽痠捨麯林.經D-(-)-扁桃痠拆分後成鹽得Cis-(+)-鹽痠捨麯林.結果與結論 該閤成工藝所得產品Cis-(+)-鹽痠捨麯林比鏇光值[α]20D =+38.3(c=2.0甲醇),總收率達到20%以上.該閤成工藝操作簡單,原料易得,條件溫和,適閤工業化生產.
목적 탐토염산사곡림합성공예.방법 이1-내분여린이록분위원료,경과Friedel-Crafts완기화반응,제비중요적중간체4-(3,4-이록분기)-1-내만동.연후통과환원알화반응,성염득도순식(Cis)소선염산사곡림.경D-(-)-편도산탁분후성염득Cis-(+)-염산사곡림.결과여결론 해합성공예소득산품Cis-(+)-염산사곡림비선광치[α]20D =+38.3(c=2.0갑순),총수솔체도20%이상.해합성공예조작간단,원료역득,조건온화,괄합공업화생산.
