国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2009年
1期
48-53
,共6页
李林鲜%张奕华%张文萍%张仓%赖宜生
李林鮮%張奕華%張文萍%張倉%賴宜生
리림선%장혁화%장문평%장창%뢰의생
风车子抑素A4%微管蛋白抑制剂%结构修饰
風車子抑素A4%微管蛋白抑製劑%結構脩飾
풍차자억소A4%미관단백억제제%결구수식
从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin) A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一.CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分多药耐药癌细胞也有较强的抑制活性.目前已合成上百个CA4的衍生物,并筛选出一些新药候选物.CA4的水溶性磷酸盐前药CA4P正在美国进行Ⅲ期临床试验.本文简要介绍CA4药理作用及其作用机制,重点综述CA4衍生物的研究进展.
從南非一種風車子屬植物Combretum caffrum樹榦中提取分離得到的二苯乙烯類化閤物風車子抑素(combretastatin) A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑製劑中活性最彊的化閤物之一.CA4對多種腫瘤細胞具有毒性作用,對一部分多藥耐藥癌細胞也有較彊的抑製活性.目前已閤成上百箇CA4的衍生物,併篩選齣一些新藥候選物.CA4的水溶性燐痠鹽前藥CA4P正在美國進行Ⅲ期臨床試驗.本文簡要介紹CA4藥理作用及其作用機製,重點綜述CA4衍生物的研究進展.
종남비일충풍차자속식물Combretum caffrum수간중제취분리득도적이분을희류화합물풍차자억소(combretastatin) A4(CA4)시목전이지미관단백억제제중활성최강적화합물지일.CA4대다충종류세포구유독성작용,대일부분다약내약암세포야유교강적억제활성.목전이합성상백개CA4적연생물,병사선출일사신약후선물.CA4적수용성린산염전약CA4P정재미국진행Ⅲ기림상시험.본문간요개소CA4약리작용급기작용궤제,중점종술CA4연생물적연구진전.