CAJ | 학술논문

目的:研究重组人血管内皮细胞抑制因子(rhEndostatin)静脉注射后在Wistar大鼠体内的药代动力学过程,为其临床应用提供药代动力学数据.方法:应用放射性核素示踪技术结合三氯醋酸沉淀法(TCA沉淀法),对125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后不同时间、不同组织内的核素分布量进行测定,并将血药浓度-时间数据经计算机拟合,计算出相应参数.结果:125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后,药物的分布半衰期平均为(0.154±0.024)h,消除半衰期为(4.03±0.58)h.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量呈正相关,相关系数为0.994 0.血浆清除率(CLs)均值为(0.165±0.024)L/h,高、中、低剂量CLs基本相同.该药在大鼠肝、肺、脾、胃、甲状腺中有较高聚集,主要经肾脏排泄.结论:125I-rhEndostatin在大鼠体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合二房室模型.
목적:연구중조인혈관내피세포억제인자(rhEndostatin)정맥주사후재Wistar대서체내적약대동역학과정,위기림상응용제공약대동역학수거.방법:응용방사성핵소시종기술결합삼록작산침정법(TCA침정법),대125I-rhEndostatin정맥주사대서후불동시간、불동조직내적핵소분포량진행측정,병장혈약농도-시간수거경계산궤의합,계산출상응삼수.결과:125I-rhEndostatin정맥주사대서후,약물적분포반쇠기평균위(0.154±0.024)h,소제반쇠기위(4.03±0.58)h.혈약농도-시간곡선하면적(AUC)여제량정정상관,상관계수위0.994 0.혈장청제솔(CLs)균치위(0.165±0.024)L/h,고、중、저제량CLs기본상동.해약재대서간、폐、비、위、갑상선중유교고취집,주요경신장배설.결론:125I-rhEndostatin재대서체내적약대동학과정기본부합선성약동학특정,혈약농도-시간곡선부합이방실모형.