中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
2期
81-83
,共3页
张益坤%贾贵鹏%刘志凌%邹江%杨琰
張益坤%賈貴鵬%劉誌凌%鄒江%楊琰
장익곤%가귀붕%류지릉%추강%양염
利奈唑胺%抗菌剂%合成
利奈唑胺%抗菌劑%閤成
리내서알%항균제%합성
(S)-环氧氯丙烷(2)用叠氮钠开环得到(S)-1-叠氮基-3-氯-2-丙醇(3)；另用3,4-二氟硝基苯(4)经与吗啉反应后以铁粉还原硝基,再与氯甲酸乙酯反应得到N-[3-氟-4- (4-吗啉基)苯基]氨基甲酸乙酯(7).3和7经环合反应制得(S)-3-[3-氟-4- (4-吗啉基)苯基]-5-叠氮甲基-1,3-噁唑烷-2-酮后,再经水合肼还原、氨基乙酰化得到抗菌剂利奈唑胺,总收率约40％(以4计).
(S)-環氧氯丙烷(2)用疊氮鈉開環得到(S)-1-疊氮基-3-氯-2-丙醇(3)；另用3,4-二氟硝基苯(4)經與嗎啉反應後以鐵粉還原硝基,再與氯甲痠乙酯反應得到N-[3-氟-4- (4-嗎啉基)苯基]氨基甲痠乙酯(7).3和7經環閤反應製得(S)-3-[3-氟-4- (4-嗎啉基)苯基]-5-疊氮甲基-1,3-噁唑烷-2-酮後,再經水閤肼還原、氨基乙酰化得到抗菌劑利奈唑胺,總收率約40％(以4計).
(S)-배양록병완(2)용첩담납개배득도(S)-1-첩담기-3-록-2-병순(3)；령용3,4-이불초기분(4)경여마람반응후이철분환원초기,재여록갑산을지반응득도N-[3-불-4- (4-마람기)분기]안기갑산을지(7).3화7경배합반응제득(S)-3-[3-불-4- (4-마람기)분기]-5-첩담갑기-1,3-오서완-2-동후,재경수합정환원、안기을선화득도항균제리내서알,총수솔약40％(이4계).
