应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2011年
8期
892-896
,共5页
正电子发射断层显像%L-酪氨酸%O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸前体,正电子发射断层成像
正電子髮射斷層顯像%L-酪氨痠%O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨痠前體,正電子髮射斷層成像
정전자발사단층현상%L-락안산%O-(2-[18F]불을기)-L-락안산전체,정전자발사단층성상
设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的前体化合物:N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸甲酯(9a,11a)和N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/对甲苯磺酰/对硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨酸叔丁酯(9b,10b,11b).这些化合物以L-酪氨酸为原料,先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换,再用叔丁氧羰基保护氨基,最后以碳酸钾为碱、18-冠-6为相转移催化剂与乙二醇的磺酸酯在丙酮溶液中加热回流形成目标化合物,总收率为30％ ～67％.
設計閤成瞭5種新型正電子髮射斷層顯像劑O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨痠的前體化閤物:N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/對硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨痠甲酯(9a,11a)和N-叔丁氧羰基-O-(2-甲磺酰/對甲苯磺酰/對硝基苯磺酰)-氧乙基-L-酪氨痠叔丁酯(9b,10b,11b).這些化閤物以L-酪氨痠為原料,先與甲醇髮生酯化反應或與乙痠叔丁酯進行酯交換,再用叔丁氧羰基保護氨基,最後以碳痠鉀為堿、18-冠-6為相轉移催化劑與乙二醇的磺痠酯在丙酮溶液中加熱迴流形成目標化閤物,總收率為30％ ～67％.
설계합성료5충신형정전자발사단층현상제O-(2-[18F]불을기)-L-락안산적전체화합물:N-숙정양탄기-O-(2-갑광선/대초기분광선)-양을기-L-락안산갑지(9a,11a)화N-숙정양탄기-O-(2-갑광선/대갑분광선/대초기분광선)-양을기-L-락안산숙정지(9b,10b,11b).저사화합물이L-락안산위원료,선여갑순발생지화반응혹여을산숙정지진행지교환,재용숙정양탄기보호안기,최후이탄산갑위감、18-관-6위상전이최화제여을이순적광산지재병동용액중가열회류형성목표화합물,총수솔위30％ ～67％.
