中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
19期
1508-1512
,共5页
干宁%葛从辛%王志颖%余杨峰%陆敏娟
榦寧%葛從辛%王誌穎%餘楊峰%陸敏娟
간저%갈종신%왕지영%여양봉%륙민연
钌配合物%合成%抗肿瘤活性%8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物
釕配閤物%閤成%抗腫瘤活性%8-氨基喹啉-蛋氨痠衍生物
조배합물%합성%항종류활성%8-안기규람-단안산연생물
目的 设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物.方法 合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA).用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构.针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性.结果 该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol·L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强.结论 Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物.
目的 設計併閤成高效新型的釕配閤物抗腫瘤藥物.方法 閤成L-蛋氨痠酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA纈氨痠酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以這兩種配體為基礎閤成瞭Ru(Ⅲ)配閤物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA).用元素分析、質譜、紅外光譜和覈磁共振譜錶徵和推測兩種配閤物的結構.針對小鼠白血病細胞(P-388)、人急性早幼粒細胞性白血病細胞(HL-60)、人非小細胞性肺癌細胞(A-549)和人肝癌細胞(BEL-7402)測試瞭配體及其Ru(Ⅲ)配閤物的體外細胞毒活性.結果 該類Ru配閤物在一定濃度下(1×10-6mol·L-1)對不同腫瘤細胞都有很高的抑製活性,且比相應配體顯著增彊.結論 Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配閤物具有顯著抗腫瘤活性,期望將來從該類配閤物中髮現生物活性更突齣的藥物.
목적 설계병합성고효신형적조배합물항종류약물.방법 합성L-단안산선-(8-규람기)알(MHQA)화N-숙정양탄기MHQA힐안산선-(8-규람기)알(TMHQA),이저량충배체위기출합성료Ru(Ⅲ)배합물Ru(MHQA)화Ru(TMHQA).용원소분석、질보、홍외광보화핵자공진보표정화추측량충배합물적결구.침대소서백혈병세포(P-388)、인급성조유립세포성백혈병세포(HL-60)、인비소세포성폐암세포(A-549)화인간암세포(BEL-7402)측시료배체급기Ru(Ⅲ)배합물적체외세포독활성.결과 해류Ru배합물재일정농도하(1×10-6mol·L-1)대불동종류세포도유흔고적억제활성,차비상응배체현저증강.결론 Ru(MHQA)화Ru(TMHQA)배합물구유현저항종류활성,기망장래종해류배합물중발현생물활성경돌출적약물.
