同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2007年
4期
214-218,223
,共6页
史继云%余子璘%贾兵%赵慧云%王凡
史繼雲%餘子璘%賈兵%趙慧雲%王凡
사계운%여자린%가병%조혜운%왕범
177Lu%RGD二聚体%PEG%标记%生物分布
177Lu%RGD二聚體%PEG%標記%生物分佈
177Lu%RGD이취체%PEG%표기%생물분포
制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性,标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响.薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15～20 min,两种标记化合物的标记率均>95%.在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%.HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的脂溶性有所提高.引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布.
製備瞭177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,併比較4箇PEG分子的引入對標記條件標記化閤物體外穩定性,標記化閤物的藥代動力學性質及其在小鼠體內生物分佈的影響.薄層色譜法(TLC)和高效液相色譜法(HPLC)分析結果錶明,反應液pH分彆為4.0和6.0時,100℃反應15～20 min,兩種標記化閤物的標記率均>95%.在生理鹽水體繫中,二者均保持良好的穩定性,放置72 h放化純度仍>90%.HPLC的分析結果和脂水分配繫數lgPow的測定結果顯示177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的脂溶性有所提高.引入4箇PEG分子沒有顯著改變標記化閤物的藥代動力學性質及其在小鼠體內的生物分佈.
제비료177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer화177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,병비교4개PEG분자적인입대표기조건표기화합물체외은정성,표기화합물적약대동역학성질급기재소서체내생물분포적영향.박층색보법(TLC)화고효액상색보법(HPLC)분석결과표명,반응액pH분별위4.0화6.0시,100℃반응15～20 min,량충표기화합물적표기솔균>95%.재생리염수체계중,이자균보지량호적은정성,방치72 h방화순도잉>90%.HPLC적분석결과화지수분배계수lgPow적측정결과현시177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer적지용성유소제고.인입4개PEG분자몰유현저개변표기화합물적약대동역학성질급기재소서체내적생물분포.
