华中科技大学学报（医学版）
華中科技大學學報（醫學版）
화중과기대학학보（의학판）
ACTA UNIVERSITATIS MEDICINAE TONGJI
2009年
5期
664-668
,共5页
姜鸽%郑晋鄂%赵朝阳%张静%瞿小兰%洪亮%杨畅%丁楠%项光亚
薑鴿%鄭晉鄂%趙朝暘%張靜%瞿小蘭%洪亮%楊暢%丁楠%項光亞
강합%정진악%조조양%장정%구소란%홍량%양창%정남%항광아
抗心绞痛药%雷诺嗪%一氧化氮供体%合成%NO体外释放
抗心絞痛藥%雷諾嗪%一氧化氮供體%閤成%NO體外釋放
항심교통약%뢰낙진%일양화담공체%합성%NO체외석방
anti-angina drugs%Ranolazine%nitric oxide donor%synthesis%NO release in vitro
目的 合成一氧化氮(NO)供体型雷诺嗪衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗心绞痛药.方法 以中间体2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)-1-哌嗪)乙酸(A)为基本骨架,根据药物设计的拼合原理将呋咱氮氧化物和硝酸酯与其偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量.结果 合成了8个新化合物(Ⅰ_1～Ⅰ_7,Ⅱ),其中7个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力.结论 所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO.
目的 閤成一氧化氮(NO)供體型雷諾嗪衍生物,檢測其體外NO的釋放能力,尋找新型抗心絞痛藥.方法 以中間體2-(4-(2-羥基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)-1-哌嗪)乙痠(A)為基本骨架,根據藥物設計的拼閤原理將呋偺氮氧化物和硝痠酯與其偶聯,閤成繫列目標化閤物;採用Griess法測定目標化閤物的NO體外釋放量.結果 閤成瞭8箇新化閤物(Ⅰ_1～Ⅰ_7,Ⅱ),其中7箇呋偺氮氧化物類衍生物在體外具有良好的NO釋放能力.結論 所有化閤物的結構均經1H-NMR確證,呋偺環型化閤物在體外能有效釋放NO.
목적 합성일양화담(NO)공체형뢰낙진연생물,검측기체외NO적석방능력,심조신형항심교통약.방법 이중간체2-(4-(2-간기-3-(2-갑양기분양기)-병기)-1-고진)을산(A)위기본골가,근거약물설계적병합원리장부찰담양화물화초산지여기우련,합성계렬목표화합물;채용Griess법측정목표화합물적NO체외석방량.결과 합성료8개신화합물(Ⅰ_1～Ⅰ_7,Ⅱ),기중7개부찰담양화물류연생물재체외구유량호적NO석방능력.결론 소유화합물적결구균경1H-NMR학증,부찰배형화합물재체외능유효석방NO.
Objective To synthesize a serial of nitric oxide-releasing Ranolazine derivatives,and determine their NO-relea-sing ability in vitro. Methods NO-releasing Ranolazine derivatives were synthesized by coupling 2-(4-(2-hydroxyl-3-(2-me-thoxyPhenoxy)- propyl)-l- piperazine) acetic acid (A) with furoxan or nitrate ester moieties through the carboxyl group of C. Results Eight new NO-releasing Ranolazine derivatives were synthesized,and their NO-releasing activity in vitro was determined. Conclusion The target compounds were confirmed by ~1H-NMR. Furoxan-type compounds can release NO effectively in vitro.
