有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2008年
3期
511-514
,共4页
余婧%张稳稳%李映红%李盛男%何菱
餘婧%張穩穩%李映紅%李盛男%何蔆
여청%장은은%리영홍%리성남%하릉
奈必洛尔%Sharpless不对称环氧化%抗高血压药
奈必洛爾%Sharpless不對稱環氧化%抗高血壓藥
내필락이%Sharpless불대칭배양화%항고혈압약
首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2),再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10).最后,6和10发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔.整个合成路线简单易行,并在原有文献的基础上有较大改进,使收率大大提高,总收率由文献的2.1%提高到14.1%.
首先閤成4-氟-2-(5-羥基戊烷基-3-烯)-苯酚(2),再經Sharpless不對稱環氧化等反應分彆得到2-氨基-1-[6-氟-(2S)-3,4-二氫-2H-2-苯併吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-環氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氫苯併吡喃(10).最後,6和10髮生親覈開環反應即得到目標產物奈比洛爾.整箇閤成路線簡單易行,併在原有文獻的基礎上有較大改進,使收率大大提高,總收率由文獻的2.1%提高到14.1%.
수선합성4-불-2-(5-간기무완기-3-희)-분분(2),재경Sharpless불대칭배양화등반응분별득도2-안기-1-[6-불-(2S)-3,4-이경-2H-2-분병필남]-(1R)-1-을순(6)화6-불-2-[(2R)-2-배양을완기]-(2R)-3,4-이경분병필남(10).최후,6화10발생친핵개배반응즉득도목표산물내비락이.정개합성로선간단역행,병재원유문헌적기출상유교대개진,사수솔대대제고,총수솔유문헌적2.1%제고도14.1%.
