中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2008年
3期
219-226
,共8页
涂国刚%黄惠明%熊芳%徐文方%李少华
塗國剛%黃惠明%熊芳%徐文方%李少華
도국강%황혜명%웅방%서문방%리소화
基质金属蛋白酶%癌%计算机辅助设计%基质金属蛋白酶抑制剂%锌离子结合基
基質金屬蛋白酶%癌%計算機輔助設計%基質金屬蛋白酶抑製劑%鋅離子結閤基
기질금속단백매%암%계산궤보조설계%기질금속단백매억제제%자리자결합기
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能.MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病.近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂.本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计.综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物.
基質金屬蛋白酶(MMPs)是一類鈣離子和鋅離子依賴的內肽酶,它們介導細胞外基質(ECM)的降解和組織重塑,促進腫瘤的侵襲和轉移,調節宿主防禦反應及正常的細胞功能.MMP抑製劑(MMPIs)可用于治療腫瘤、骨關節炎及類風濕關節炎等疾病.近來髮展瞭許多不同類彆的抑製劑,但都未通過臨床試驗,故需採用不同的鋅離子結閤基(ZBG)設計具有選擇性的抑製劑.本文概括瞭MMPs的三維結構,MMPIs的現狀,小分子質量MMPIs的設計.綜述瞭各類抑製劑的結構特點、治療用途及已進入人類臨床試驗的化閤物.
기질금속단백매(MMPs)시일류개리자화자리자의뢰적내태매,타문개도세포외기질(ECM)적강해화조직중소,촉진종류적침습화전이,조절숙주방어반응급정상적세포공능.MMP억제제(MMPIs)가용우치료종류、골관절염급류풍습관절염등질병.근래발전료허다불동유별적억제제,단도미통과림상시험,고수채용불동적자리자결합기(ZBG)설계구유선택성적억제제.본문개괄료MMPs적삼유결구,MMPIs적현상,소분자질량MMPIs적설계.종술료각류억제제적결구특점、치료용도급이진입인류림상시험적화합물.
