基础医学与临床
基礎醫學與臨床
기출의학여림상
BASIC MEDICAL SCIENCES AND CLINICS
2010年
11期
1134-1137
,共4页
肺炎链球菌%3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶%3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶%抑制先导化合物
肺炎鏈毬菌%3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A閤成酶%3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶%抑製先導化閤物
폐염련구균%3-간기-3-갑기무이선보매A합성매%3-간기-3-갑기무이선보매A환원매%억제선도화합물
目的 对肺炎链球菌3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶和还原酶(HMGS和HMGR)进行动力学和功能研究.方法 克隆表达肺炎链球菌HMGS和HMGR,检测洛伐他汀对它们的抑制作用,分别以HMGS酶促反应的产物和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)作为底物检测几种苗头化合物对HMGR的抑制性.结果 洛伐他汀对HMGR有抑制作用,对HMGS无抑制作用,HMGS酶促反应的产物和HMG-CoA在HMGR检测苗头化合物抑制性的筛药反应中效果相似.结论 HMGS酶促反应的产物可以代替HMG-CoA进行苗头化合物初筛,可降低筛药成本,利于寻找新型高效抑制先导化合物.
目的 對肺炎鏈毬菌3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A閤成酶和還原酶(HMGS和HMGR)進行動力學和功能研究.方法 剋隆錶達肺炎鏈毬菌HMGS和HMGR,檢測洛伐他汀對它們的抑製作用,分彆以HMGS酶促反應的產物和3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)作為底物檢測幾種苗頭化閤物對HMGR的抑製性.結果 洛伐他汀對HMGR有抑製作用,對HMGS無抑製作用,HMGS酶促反應的產物和HMG-CoA在HMGR檢測苗頭化閤物抑製性的篩藥反應中效果相似.結論 HMGS酶促反應的產物可以代替HMG-CoA進行苗頭化閤物初篩,可降低篩藥成本,利于尋找新型高效抑製先導化閤物.
목적 대폐염련구균3-간기-3-갑기무이선보매A합성매화환원매(HMGS화HMGR)진행동역학화공능연구.방법 극륭표체폐염련구균HMGS화HMGR,검측락벌타정대타문적억제작용,분별이HMGS매촉반응적산물화3-간기-3-갑기무이선보매A(HMG-CoA)작위저물검측궤충묘두화합물대HMGR적억제성.결과 락벌타정대HMGR유억제작용,대HMGS무억제작용,HMGS매촉반응적산물화HMG-CoA재HMGR검측묘두화합물억제성적사약반응중효과상사.결론 HMGS매촉반응적산물가이대체HMG-CoA진행묘두화합물초사,가강저사약성본,리우심조신형고효억제선도화합물.
