中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2006年
4期
318-322
,共5页
仝新勇%周建平%谭燕%林文垚
仝新勇%週建平%譚燕%林文垚
동신용%주건평%담연%림문요
紫杉醇%自组装%前体脂质体%组织分布%LC-MS/MS
紫杉醇%自組裝%前體脂質體%組織分佈%LC-MS/MS
자삼순%자조장%전체지질체%조직분포%LC-MS/MS
目的:对自制紫杉醇自组装前体脂质体(PSAP)在大鼠体内的组织分布进行研究,并与市售紫杉醇注射液(Taxol)的组织分布特征进行了比较.方法:SD大鼠以5 mg/kg的剂量尾静脉注射PSAP及Taxol,建立LC-MS/MS方法,于给药后不同时间测定组织中的紫杉醇药物浓度,对两种制剂的大鼠体内组织分布特征和靶向性进行评价.结果:PSAP与Taxol组相比,肝、脾、卵巢、子宫中的药物分布明显高于Taxol组(P＜0.05),在以上各组织中的相对摄取率(re)大于1;肺、肾中的分布与Taxol组无明显差异(P＞O.05),而在心脏中的分布明显低于Taxol组(P＜0.05).结论:紫杉醇自组装前体脂质体与市售注射液相比,大鼠体内配置发生明显变化,特别是提高紫杉醇在肝、脾、卵巢、子宫的药物分布同时降低心脏的分布,对于临床更好地治疗肝脾部、卵巢、子宫癌症和降低心脏毒性具有现实意义.
目的:對自製紫杉醇自組裝前體脂質體(PSAP)在大鼠體內的組織分佈進行研究,併與市售紫杉醇註射液(Taxol)的組織分佈特徵進行瞭比較.方法:SD大鼠以5 mg/kg的劑量尾靜脈註射PSAP及Taxol,建立LC-MS/MS方法,于給藥後不同時間測定組織中的紫杉醇藥物濃度,對兩種製劑的大鼠體內組織分佈特徵和靶嚮性進行評價.結果:PSAP與Taxol組相比,肝、脾、卵巢、子宮中的藥物分佈明顯高于Taxol組(P＜0.05),在以上各組織中的相對攝取率(re)大于1;肺、腎中的分佈與Taxol組無明顯差異(P＞O.05),而在心髒中的分佈明顯低于Taxol組(P＜0.05).結論:紫杉醇自組裝前體脂質體與市售註射液相比,大鼠體內配置髮生明顯變化,特彆是提高紫杉醇在肝、脾、卵巢、子宮的藥物分佈同時降低心髒的分佈,對于臨床更好地治療肝脾部、卵巢、子宮癌癥和降低心髒毒性具有現實意義.
목적:대자제자삼순자조장전체지질체(PSAP)재대서체내적조직분포진행연구,병여시수자삼순주사액(Taxol)적조직분포특정진행료비교.방법:SD대서이5 mg/kg적제량미정맥주사PSAP급Taxol,건립LC-MS/MS방법,우급약후불동시간측정조직중적자삼순약물농도,대량충제제적대서체내조직분포특정화파향성진행평개.결과:PSAP여Taxol조상비,간、비、란소、자궁중적약물분포명현고우Taxol조(P＜0.05),재이상각조직중적상대섭취솔(re)대우1;폐、신중적분포여Taxol조무명현차이(P＞O.05),이재심장중적분포명현저우Taxol조(P＜0.05).결론:자삼순자조장전체지질체여시수주사액상비,대서체내배치발생명현변화,특별시제고자삼순재간、비、란소、자궁적약물분포동시강저심장적분포,대우림상경호지치료간비부、란소、자궁암증화강저심장독성구유현실의의.
