高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2009年
2期
241-245
,共5页
陆洁%孔德靖%许明炎%王学斌
陸潔%孔德靖%許明炎%王學斌
륙길%공덕정%허명염%왕학빈
99mTcN核配合物%肿瘤乏氧显像剂%甲硝唑
99mTcN覈配閤物%腫瘤乏氧顯像劑%甲硝唑
99mTcN핵배합물%종류핍양현상제%갑초서
为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的 99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2. 所获得的两种 99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性. 在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1 h后,99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g. 注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性.
為研製新的腫瘤乏氧顯像劑,設計閤成瞭2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒痠鉀(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒痠鉀(MNIB-DTC)兩種氨荒痠鹽配體,併製得瞭相應的 99mTcN覈配閤物99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2. 所穫得的兩種 99mTcN覈配閤物均為電中性,具有較高的體外穩定性. 在荷乳腺癌的TA-2小鼠體內分佈實驗結果顯示,兩種配閤物均具有一定的腫瘤攝取,給藥1 h後,99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2的腫瘤攝取率分彆為(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g. 註入肼苯噠嗪後,兩種配閤物的腫瘤攝取明顯增高,錶明這兩種配閤物都具有對乏氧腫瘤的選擇性.
위연제신적종류핍양현상제,설계합성료2-(2-갑기-5-초기미서기)을기안황산갑(MNIE-DTC)화4-(2-갑기-5-초기미서기)정기안황산갑(MNIB-DTC)량충안황산염배체,병제득료상응적 99mTcN핵배합물99mTcN(MNIE-DTC)2 화 99mTcN(MNIB-DTC)2. 소획득적량충 99mTcN핵배합물균위전중성,구유교고적체외은정성. 재하유선암적TA-2소서체내분포실험결과현시,량충배합물균구유일정적종류섭취,급약1 h후,99mTcN(MNIE-DTC)2 화 99mTcN(MNIB-DTC)2적종류섭취솔분별위(0.50±0.01)%ID/g화(0.64±0.10)%ID/g. 주입정분달진후,량충배합물적종류섭취명현증고,표명저량충배합물도구유대핍양종류적선택성.
