南方医科大学学报
南方醫科大學學報
남방의과대학학보
JOURNAL OF SOUTHERN MEDICAL UNIVERSITY
2010年
4期
720-723
,共4页
夏承来%毛芹超%李润明%陈之朋%姜世勃%姜志宏%刘叔文
夏承來%毛芹超%李潤明%陳之朋%薑世勃%薑誌宏%劉叔文
하승래%모근초%리윤명%진지붕%강세발%강지굉%류숙문
HIV-1 gp41%咖啡酰基葡萄糖类化合物%假病毒%HIV-1进入抑制剂
HIV-1 gp41%咖啡酰基葡萄糖類化閤物%假病毒%HIV-1進入抑製劑
HIV-1 gp41%가배선기포도당류화합물%가병독%HIV-1진입억제제
目的 研究从日本蛇菰中分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HTV-1进入的作用机制.方法 利用HTV-1假病毒体系,并结合针对gp41包膜蛋白的ELISA以及分子对接方法,对日本蛇菰分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入机制进行研究.结果 我们首先用HIV-1 Env假病毒来检测六个咖啡酰基葡萄糖类化合物(终浓度:25μg·ml-1)的抑制活性.发现1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)具有较好的抑制病毒进入靶细胞的作用.进一步量效关系研究表明,两个化合物的病毒抑制活性呈剂量依赖性,它们的IC50值分别是(5.5±0.2)和(5.3±0.1)μg·ml-1.这两个化合物的抑制活性与其抑制gp41六螺旋束结构形成的机制有关.分子对接表明,它们均能靶向gp41上N-螺旋三聚体的靶穴位置.结论 1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)可以较好的抑制HIV-1 Env假病毒感染靶细胞,可作为先导化合物来研发抗HIV-1新药.
目的 研究從日本蛇菰中分離的咖啡酰基葡萄糖類化閤物抑製HTV-1進入的作用機製.方法 利用HTV-1假病毒體繫,併結閤針對gp41包膜蛋白的ELISA以及分子對接方法,對日本蛇菰分離的咖啡酰基葡萄糖類化閤物抑製HIV-1進入機製進行研究.結果 我們首先用HIV-1 Env假病毒來檢測六箇咖啡酰基葡萄糖類化閤物(終濃度:25μg·ml-1)的抑製活性.髮現1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-雙-O-咖啡酰基-4-O-沒食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)具有較好的抑製病毒進入靶細胞的作用.進一步量效關繫研究錶明,兩箇化閤物的病毒抑製活性呈劑量依賴性,它們的IC50值分彆是(5.5±0.2)和(5.3±0.1)μg·ml-1.這兩箇化閤物的抑製活性與其抑製gp41六螺鏇束結構形成的機製有關.分子對接錶明,它們均能靶嚮gp41上N-螺鏇三聚體的靶穴位置.結論 1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-雙-O-咖啡酰基-4-O-沒食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)可以較好的抑製HIV-1 Env假病毒感染靶細胞,可作為先導化閤物來研髮抗HIV-1新藥.
목적 연구종일본사고중분리적가배선기포도당류화합물억제HTV-1진입적작용궤제.방법 이용HTV-1가병독체계,병결합침대gp41포막단백적ELISA이급분자대접방법,대일본사고분리적가배선기포도당류화합물억제HIV-1진입궤제진행연구.결과 아문수선용HIV-1 Env가병독래검측륙개가배선기포도당류화합물(종농도:25μg·ml-1)적억제활성.발현1,2,6-삼-O-가배선기-β-D-필남포도당(TCGP)화1,3-쌍-O-가배선기-4-O-몰식자선-β-D-필남포도당(DCGGP)구유교호적억제병독진입파세포적작용.진일보량효관계연구표명,량개화합물적병독억제활성정제량의뢰성,타문적IC50치분별시(5.5±0.2)화(5.3±0.1)μg·ml-1.저량개화합물적억제활성여기억제gp41륙라선속결구형성적궤제유관.분자대접표명,타문균능파향gp41상N-라선삼취체적파혈위치.결론 1,2,6-삼-O-가배선기-β-D-필남포도당(TCGP)화1,3-쌍-O-가배선기-4-O-몰식자선-β-D-필남포도당(DCGGP)가이교호적억제HIV-1 Env가병독감염파세포,가작위선도화합물래연발항HIV-1신약.
