CAJ | 학술논문

天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性,被认为是新药研发先导化合物的重要来源.在考虑将一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时,起码需要在以下几个方面引起足够的重视:对候选化合物以往研究资料的详尽研究；参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比,确定是否具有初步的成药性潜力；在目的性明确基础上,体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系,并有很好的阳性化合物对照；在整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验；采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用；安全性评价显示具有开发潜力时可以考虑进行初步的明确具体靶点(如受体、酶、离子通道、结构蛋白等)的作用机制研究.
천연산물유우구유결구다양성화엄범적생물학활성,피인위시신약연발선도화합물적중요래원.재고필장일충천연래원적화합물설계향신약연발과도시,기마수요재이하궤개방면인기족구적중시:대후선화합물이왕연구자료적상진연구；삼조(불시조반)리빈사기오규칙대후선화합물적이화특성진행상세적료해、대비,학정시부구유초보적성약성잠력；재목적성명학기출상,체외실험설계시주의량효관계급제량범위、시효관계,병유흔호적양성화합물대조；재 정체동물약효학실험전취응해진행초보적약대동역학실험；채용인가도고적약효학모형평개후선화합물적작용；안전성평개현시구유개발잠력시가이고필진행초보적명학구체파점(여수체、매、리자통도、결구단백등)적작용궤제연구.