高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2007年
6期
1092-1097
,共6页
王银松%韩月莲%李英霞%王玉玫%李荣珊
王銀鬆%韓月蓮%李英霞%王玉玫%李榮珊
왕은송%한월련%리영하%왕옥매%리영산
N-乳糖酰基壳聚糖%甲氨喋呤%去唾液酸糖蛋白受体%肝靶向%高分子前体药
N-乳糖酰基殼聚糖%甲氨喋呤%去唾液痠糖蛋白受體%肝靶嚮%高分子前體藥
N-유당선기각취당%갑안첩령%거타액산당단백수체%간파향%고분자전체약
制备了不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基壳聚糖(LCH), 并通过红外光谱(IR)及核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了结构表征. 体外放射性配基竞争结合实验结果显示, 当乳糖酰基取代度为15.5%～38.9%时, LCH对肝实质细胞膜表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)具有特异亲和性, 即具有潜在的肝靶向性. 将甲氨喋呤(MTX)与壳聚糖以酰胺键偶联, 制备MTX-壳聚糖(MTX-CH), 再与乳糖酸反应生成目标产物MTX-乳糖酰基壳聚糖(MTX-LCH), 并通过紫外分光光度法(UV)检测MTX的取代度为5.6%, 乳糖酰基取代度为33.8%. 溶解性实验结果显示, MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;体外释放实验结果表明, MTX-LCH性质稳定, 能明显延缓MTX的释放.
製備瞭不同乳糖酰基取代度的N-乳糖酰基殼聚糖(LCH), 併通過紅外光譜(IR)及覈磁共振氫譜(1H NMR)對其進行瞭結構錶徵. 體外放射性配基競爭結閤實驗結果顯示, 噹乳糖酰基取代度為15.5%～38.9%時, LCH對肝實質細胞膜錶麵去唾液痠糖蛋白受體(ASGPR)具有特異親和性, 即具有潛在的肝靶嚮性. 將甲氨喋呤(MTX)與殼聚糖以酰胺鍵偶聯, 製備MTX-殼聚糖(MTX-CH), 再與乳糖痠反應生成目標產物MTX-乳糖酰基殼聚糖(MTX-LCH), 併通過紫外分光光度法(UV)檢測MTX的取代度為5.6%, 乳糖酰基取代度為33.8%. 溶解性實驗結果顯示, MTX-LCH溶于pH=1～14的水溶液;體外釋放實驗結果錶明, MTX-LCH性質穩定, 能明顯延緩MTX的釋放.
제비료불동유당선기취대도적N-유당선기각취당(LCH), 병통과홍외광보(IR)급핵자공진경보(1H NMR)대기진행료결구표정. 체외방사성배기경쟁결합실험결과현시, 당유당선기취대도위15.5%～38.9%시, LCH대간실질세포막표면거타액산당단백수체(ASGPR)구유특이친화성, 즉구유잠재적간파향성. 장갑안첩령(MTX)여각취당이선알건우련, 제비MTX-각취당(MTX-CH), 재여유당산반응생성목표산물MTX-유당선기각취당(MTX-LCH), 병통과자외분광광도법(UV)검측MTX적취대도위5.6%, 유당선기취대도위33.8%. 용해성실험결과현시, MTX-LCH용우pH=1～14적수용액;체외석방실험결과표명, MTX-LCH성질은정, 능명현연완MTX적석방.
