CAJ | 학술논문

比较研究采用联肼尼克酰胺(Hydrazino Nicotinamide Derivative, SHNH)法和N-羟基琥珀酰胺基S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)法以99mTc标记反义寡聚核苷酸(Antisense Oligonucleotide,ASON)的标记物的放射化学和生物学特性.合成SHNH和NHS-MAG3后,分别以SHNH和NHS-MAG3为双功能络(螯)合剂,用99mTc标记ASON;比较标记物99mTc-SHNH-ASON和99mTc-MAG3-ASON的体内外稳定性、兔血浆蛋白结合、正常BALB/C小鼠体内分布及结肠腺癌HT29细胞摄取的情况.结果显示,采用NHS-MAG3法标记的标记物99mTc-MAG3-ASON的标记率和稳定性明显高于SHNH法标记的标记物99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05)、血浆蛋白结合率显著低于99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05);99mTc-MAG3-ASON在血液、心脏、胃、肠的分布显著低于99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05),而在肝、脾的分布略低于99mTc-SHNH-ASON(P＞0.05),但在肾的分布显著高于99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05);99mTc-MAG3-ASON的HT29细胞摄取率显著高于99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05).因此,采用NHS-MAG3法的标记物99mTc-MAG3-ASON的放射化学和生物学特性明显优于SHNH法的标记物99mTc-SHNH-ASON.
비교연구채용련정니극선알(Hydrazino Nicotinamide Derivative, SHNH)법화N-간기호박선알기S-을선구기을선삼안기을산(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)법이99mTc표기반의과취핵감산(Antisense Oligonucleotide,ASON)적표기물적방사화학화생물학특성.합성SHNH화NHS-MAG3후,분별이SHNH화NHS-MAG3위쌍공능락(오)합제,용99mTc표기ASON;비교표기물99mTc-SHNH-ASON화99mTc-MAG3-ASON적체내외은정성、토혈장단백결합、정상BALB/C소서체내분포급결장선암HT29세포섭취적정황.결과현시,채용NHS-MAG3법표기적표기물99mTc-MAG3-ASON적표기솔화은정성명현고우SHNH법표기적표기물99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05)、혈장단백결합솔현저저우99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05);99mTc-MAG3-ASON재혈액、심장、위、장적분포현저저우99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05),이재간、비적분포략저우99mTc-SHNH-ASON(P＞0.05),단재신적분포현저고우99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05);99mTc-MAG3-ASON적HT29세포섭취솔현저고우99mTc-SHNH-ASON(P＜0.05).인차,채용NHS-MAG3법적표기물99mTc-MAG3-ASON적방사화학화생물학특성명현우우SHNH법적표기물99mTc-SHNH-ASON.