中国天然药物
中國天然藥物
중국천연약물
CHINESE JOURNAL OF NATRUAL MEDICINES
2008年
5期
382-386
,共5页
俞巧玲%陈西敬%任伟超%赵营%何卉%高子栋
俞巧玲%陳西敬%任偉超%趙營%何卉%高子棟
유교령%진서경%임위초%조영%하훼%고자동
胡黄连苷Ⅱ%HPLC.MS%大鼠%血浆%组织分布%排泄
鬍黃連苷Ⅱ%HPLC.MS%大鼠%血漿%組織分佈%排洩
호황련감Ⅱ%HPLC.MS%대서%혈장%조직분포%배설
目的:研究胡黄连苷II在大鼠体内的药代动力学.方法:大鼠单剂量静注给予胡黄连苷Ⅱ后,采用HPLC-MS法测定大鼠血浆、组织、粪便、尿液及胆汁中的胡黄连苷Ⅱ.色谱柱为Hypersil ODS2柱,(5μm 150mm ×4.6mm),流动相为甲醇:水(47:53),内标为替硝唑.ESI选择正离子检测:检测离子为[M+Na]+m/z535.00(胡黄连苷II)、[M+H]+m/z 247.90(内标).结果:血浆样品中,胡黄连苷Ⅱ的线性范围为0.05～20.0 μg·mL-1(r=0.9998);各浓度的提取回收率均大于76%:最低定量限为0.05 μg·mL-1.静注给予2.5、5.0、10.0 mg·kg-1后,大鼠体内胡黄连苷II浓度快速降低.平均消除半衰期仅为19.6 min.AUC与刘量呈现良好的线性相关性,提示胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的处置属于线性动力学.静脉注射给药后胡黄连苷Ⅱ广泛分布于各组织,其中肾和肝组织中浓度最高.胡黄连苷Ⅱ主要通过尿液和胆汁排泄.在尿液中的平均累积排泄百分率为11.79%;胆汁中平均累积排泄百分率为7.80%:粪便中未检测出胡黄连苷Ⅱ.胡黄连苷Ⅱ平均血浆蛋白结合率为30.0%.结论:静注给药后,胡黄连苷II迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布.有约19.59%以原型形式从胆汁和尿液排泄.
目的:研究鬍黃連苷II在大鼠體內的藥代動力學.方法:大鼠單劑量靜註給予鬍黃連苷Ⅱ後,採用HPLC-MS法測定大鼠血漿、組織、糞便、尿液及膽汁中的鬍黃連苷Ⅱ.色譜柱為Hypersil ODS2柱,(5μm 150mm ×4.6mm),流動相為甲醇:水(47:53),內標為替硝唑.ESI選擇正離子檢測:檢測離子為[M+Na]+m/z535.00(鬍黃連苷II)、[M+H]+m/z 247.90(內標).結果:血漿樣品中,鬍黃連苷Ⅱ的線性範圍為0.05～20.0 μg·mL-1(r=0.9998);各濃度的提取迴收率均大于76%:最低定量限為0.05 μg·mL-1.靜註給予2.5、5.0、10.0 mg·kg-1後,大鼠體內鬍黃連苷II濃度快速降低.平均消除半衰期僅為19.6 min.AUC與劉量呈現良好的線性相關性,提示鬍黃連苷Ⅱ在大鼠體內的處置屬于線性動力學.靜脈註射給藥後鬍黃連苷Ⅱ廣汎分佈于各組織,其中腎和肝組織中濃度最高.鬍黃連苷Ⅱ主要通過尿液和膽汁排洩.在尿液中的平均纍積排洩百分率為11.79%;膽汁中平均纍積排洩百分率為7.80%:糞便中未檢測齣鬍黃連苷Ⅱ.鬍黃連苷Ⅱ平均血漿蛋白結閤率為30.0%.結論:靜註給藥後,鬍黃連苷II迅速從大鼠體內消除,併可在體內廣汎分佈.有約19.59%以原型形式從膽汁和尿液排洩.
목적:연구호황련감II재대서체내적약대동역학.방법:대서단제량정주급여호황련감Ⅱ후,채용HPLC-MS법측정대서혈장、조직、분편、뇨액급담즙중적호황련감Ⅱ.색보주위Hypersil ODS2주,(5μm 150mm ×4.6mm),류동상위갑순:수(47:53),내표위체초서.ESI선택정리자검측:검측리자위[M+Na]+m/z535.00(호황련감II)、[M+H]+m/z 247.90(내표).결과:혈장양품중,호황련감Ⅱ적선성범위위0.05～20.0 μg·mL-1(r=0.9998);각농도적제취회수솔균대우76%:최저정량한위0.05 μg·mL-1.정주급여2.5、5.0、10.0 mg·kg-1후,대서체내호황련감II농도쾌속강저.평균소제반쇠기부위19.6 min.AUC여류량정현량호적선성상관성,제시호황련감Ⅱ재대서체내적처치속우선성동역학.정맥주사급약후호황련감Ⅱ엄범분포우각조직,기중신화간조직중농도최고.호황련감Ⅱ주요통과뇨액화담즙배설.재뇨액중적평균루적배설백분솔위11.79%;담즙중평균루적배설백분솔위7.80%:분편중미검측출호황련감Ⅱ.호황련감Ⅱ평균혈장단백결합솔위30.0%.결론:정주급약후,호황련감II신속종대서체내소제,병가재체내엄범분포.유약19.59%이원형형식종담즙화뇨액배설.
