浙江工业大学学报
浙江工業大學學報
절강공업대학학보
Journal of Zhejiang University of Technology
2006年
5期
509-512
,共4页
贾建洪%夏建胜%盛卫坚%高建荣
賈建洪%夏建勝%盛衛堅%高建榮
가건홍%하건성%성위견%고건영
ECPPA%药物中间体%合成%新工艺
ECPPA%藥物中間體%閤成%新工藝
ECPPA%약물중간체%합성%신공예
以苯和丁二酸酐为原料经酰化、还原、溴化、酯化反应得到α-溴代苯丁酸乙酯,最后与丙胺酸反应得到普利类药物关键中间体ECPPA.避免了现行生产工艺中钯炭催化加氢脱苄工艺,解决了催化加氢工艺中芳环被加氢的副产物产生.重点对各步反应的工艺参数进行了考察,得到了最佳工艺条件,付克酰基化反应收率为90.3%,羰基的联氨还原收率为88.4%,羰基α-氢的溴化反应收率为85.2%,胺的N-烃基化反应收率为42.9%,以丁二酸酐计总收率为27.7%,为合成ECPPA,降低普利类药物的生产成本提供了一种可行的合成方法.
以苯和丁二痠酐為原料經酰化、還原、溴化、酯化反應得到α-溴代苯丁痠乙酯,最後與丙胺痠反應得到普利類藥物關鍵中間體ECPPA.避免瞭現行生產工藝中鈀炭催化加氫脫芐工藝,解決瞭催化加氫工藝中芳環被加氫的副產物產生.重點對各步反應的工藝參數進行瞭攷察,得到瞭最佳工藝條件,付剋酰基化反應收率為90.3%,羰基的聯氨還原收率為88.4%,羰基α-氫的溴化反應收率為85.2%,胺的N-烴基化反應收率為42.9%,以丁二痠酐計總收率為27.7%,為閤成ECPPA,降低普利類藥物的生產成本提供瞭一種可行的閤成方法.
이분화정이산항위원료경선화、환원、추화、지화반응득도α-추대분정산을지,최후여병알산반응득도보리류약물관건중간체ECPPA.피면료현행생산공예중파탄최화가경탈변공예,해결료최화가경공예중방배피가경적부산물산생.중점대각보반응적공예삼수진행료고찰,득도료최가공예조건,부극선기화반응수솔위90.3%,탄기적련안환원수솔위88.4%,탄기α-경적추화반응수솔위85.2%,알적N-경기화반응수솔위42.9%,이정이산항계총수솔위27.7%,위합성ECPPA,강저보리류약물적생산성본제공료일충가행적합성방법.
