化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2007年
19期
2169-2174
,共6页
杨卓理%李馨儒%杨可伟%刘艳
楊卓理%李馨儒%楊可偉%劉豔
양탁리%리형유%양가위%류염
聚乙二醇-聚乳酸%聚合物胶束%两性霉素B%冷冻干燥%体外释放
聚乙二醇-聚乳痠%聚閤物膠束%兩性黴素B%冷凍榦燥%體外釋放
취을이순-취유산%취합물효속%량성매소B%냉동간조%체외석방
合成了一系列亲水、疏水链段质量比例不同的聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)嵌段共聚物胶束,并以两性霉素B为模型药物制备了载药胶束.为获得稳定性良好的、可长期储存的载药胶束剂型,对胶束进行了冷冻干燥.使用不同浓度的糖类(包括甘露糖、海藻糖、葡萄糖)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)、聚乙二醇作为冻干保护剂,以冻干产品的重分散性、冻干前后胶束的粒径及多分散性为指标评价各种保护剂的保护效果.结果发现,当嵌段聚合物中聚乳酸链段的质量百分比小于或等于聚乙二醇时,糖类、Pluronic F68和PEG均可以起到有效的冻干保护作用;而对于聚乳酸链段质量比例较大的共聚物胶束,只有PEG和Pluronic F68能够起到较好的冻干保护作用.对载药胶束体外释放研究表明,聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征.
閤成瞭一繫列親水、疏水鏈段質量比例不同的聚乙二醇-聚乳痠(PEG-PLA)嵌段共聚物膠束,併以兩性黴素B為模型藥物製備瞭載藥膠束.為穫得穩定性良好的、可長期儲存的載藥膠束劑型,對膠束進行瞭冷凍榦燥.使用不同濃度的糖類(包括甘露糖、海藻糖、葡萄糖)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)、聚乙二醇作為凍榦保護劑,以凍榦產品的重分散性、凍榦前後膠束的粒徑及多分散性為指標評價各種保護劑的保護效果.結果髮現,噹嵌段聚閤物中聚乳痠鏈段的質量百分比小于或等于聚乙二醇時,糖類、Pluronic F68和PEG均可以起到有效的凍榦保護作用;而對于聚乳痠鏈段質量比例較大的共聚物膠束,隻有PEG和Pluronic F68能夠起到較好的凍榦保護作用.對載藥膠束體外釋放研究錶明,聚閤物膠束的體外釋放緩慢,符閤一級動力學特徵.
합성료일계렬친수、소수련단질량비례불동적취을이순-취유산(PEG-PLA)감단공취물효속,병이량성매소B위모형약물제비료재약효속.위획득은정성량호적、가장기저존적재약효속제형,대효속진행료냉동간조.사용불동농도적당류(포괄감로당、해조당、포도당)、박락사모188(Pluronic F68)、취을이순작위동간보호제,이동간산품적중분산성、동간전후효속적립경급다분산성위지표평개각충보호제적보호효과.결과발현,당감단취합물중취유산련단적질량백분비소우혹등우취을이순시,당류、Pluronic F68화PEG균가이기도유효적동간보호작용;이대우취유산련단질량비례교대적공취물효속,지유PEG화Pluronic F68능구기도교호적동간보호작용.대재약효속체외석방연구표명,취합물효속적체외석방완만,부합일급동역학특정.
