重组人尿激酶原药代动力学的研究
중조인뇨격매원약대동역학적연구
Pharmacokinetic Studies on Recombinant Human Prourokinase
  • 万方数据
    南京大学学报(自然科学版) 남경대학학보(자연과학판)
    JOURNAL OF NANJING UNIVERSITY
    2001年 4期 435-451 ,共17页

    刘秀文%孙自勇%窦桂芳%朱镇华%袁守军%陈于红%张菁%刘建宁%汤仲明%刘蓓钫

    류수문%손자용%두계방%주진화%원수군%진우홍%장정%류건저%탕중명%류배방

    尿激酶原%尿激酶%代谢%动力学 尿激酶原%尿激酶%代謝%動力學
    뇨격매원%뇨격매%대사%동역학
    第一部分:采用交叉设计,自身比较,研究了猕猴静脉注射0.4,0.8和3.2mg·kg-1重组人尿激酶原(rhprouk)或1.28×105IU·kg-1尿源性天然尿激酶(un-UK)(其中推注15%剂量,90min内恒速滴注85%剂量)后血浆中单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA)和双链尿激酶型纤溶酶原激活剂(tcu-PA)的浓度随时间变化、代谢转化和各自的药代动力学,及代谢转化和药代动力学参数与剂量浓度的依赖关系.结果表明给药后scu-PA转化为tcu-PA的速度与scu-PA的剂量呈正相关性.第二部分:通过测定兔静脉推注加滴注125I-rhprouk 0.8 mg·kg-1(其中15%剂量静脉推注,85%剂量在90min内滴注,比放射活性2.506 MBq/mg)后不同时间体内各组织总放射性、TCA酸沉放射性,以及酸沉和总放射性的比值;胆汁引流物放射性累计排出量,尿和粪中累计排出量,及在体内外125I-rhprouk与血浆蛋白的结合.研究rhprouk在体内的分布、代谢及排泄情况.结果表明rhprouk不与血浆中蛋白结合,代谢部位主要集中在胆、肾等部位,代谢产物主要随小便排出.
    제일부분:채용교차설계,자신비교,연구료미후정맥주사0.4,0.8화3.2mg·kg-1중조인뇨격매원(rhprouk)혹1.28×105IU·kg-1뇨원성천연뇨격매(un-UK)(기중추주15%제량,90min내항속적주85%제량)후혈장중단련뇨격매형섬용매원격활제(scu-PA)화쌍련뇨격매형섬용매원격활제(tcu-PA)적농도수시간변화、대사전화화각자적약대동역학,급대사전화화약대동역학삼수여제량농도적의뢰관계.결과표명급약후scu-PA전화위tcu-PA적속도여scu-PA적제량정정상관성.제이부분:통과측정토정맥추주가적주125I-rhprouk 0.8 mg·kg-1(기중15%제량정맥추주,85%제량재90min내적주,비방사활성2.506 MBq/mg)후불동시간체내각조직총방사성、TCA산침방사성,이급산침화총방사성적비치;담즙인류물방사성루계배출량,뇨화분중루계배출량,급재체내외125I-rhprouk여혈장단백적결합.연구rhprouk재체내적분포、대사급배설정황.결과표명rhprouk불여혈장중단백결합,대사부위주요집중재담、신등부위,대사산물주요수소편배출.
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