CAJ | 학술논문

目的:用药效学方法建立肝脏细胞色素P450 3A(肝药酶CYP3A)代谢活力测定方法.方法:采用热板法建立鼠随温度变化疼痛反应变化的量效关系,寻找最佳的温度点,然后给予鼠静脉注射不同剂量的咪达唑仑,建立量效关系曲线.结果:从42℃至48℃,随着温度的升高,舔后足次数明显增加,存在明显的量效关系(r=0.8,P＜0.01).跳跃次数从46℃开始随温度的增加而增加,变化明显的温度在48℃至52℃,但52℃鼠后足已经烫伤,最佳刺激温度为48℃.不同剂量咪达唑仑对48℃热板鼠舔足反应、跳跃反应有抑制作用,随剂量的增加,舔后足反应次数明显减少,存在明显的量效关系(r=-0.54,P＜0.05),潜伏期也随着剂量的增加而延长.结论:此方法能够间接检测CYP3A的代谢活力.
목적:용약효학방법건립간장세포색소P450 3A(간약매CYP3A)대사활력측정방법.방법:채용열판법건립서수온도변화동통반응변화적량효관계,심조최가적온도점,연후급여서정맥주사불동제량적미체서륜,건립량효관계곡선.결과:종42℃지48℃,수착온도적승고,첨후족차수명현증가,존재명현적량효관계(r=0.8,P＜0.01).도약차수종46℃개시수온도적증가이증가,변화명현적온도재48℃지52℃,단52℃서후족이경탕상,최가자격온도위48℃.불동제량미체서륜대48℃열판서첨족반응、도약반응유억제작용,수제량적증가,첨후족반응차수명현감소,존재명현적량효관계(r=-0.54,P＜0.05),잠복기야수착제량적증가이연장.결론:차방법능구간접검측CYP3A적대사활력.