CAJ | 학술논문

梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物.本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用.测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆F68和十二烷基磺酸钠对其溶解度的影响.结果表明,羟丙基-β-环糊精对梣酮增溶作用最好,20%的羟丙基-β-环糊精使梣酮的溶解度提高了155倍.以CCl4诱导急性肝损伤模型考察用羟丙基-β-环糊精增溶前后的梣酮降转氨酶活性,不同剂量羟丙基-β-环糊精溶液组对ALT及AST升高的抑制作用明显高于混悬液组,前者比后者抑制率提高了2倍.采用LC-MS/MS方法测定增溶前后梣酮口服給药的绝对生物利用度,梣酮羟丙基-β-环糊精溶液为23%,混悬液仅为5%.羟丙基-β-环糊精溶液组比混悬液组的生物利用度提高了3.5倍.结果证明以羟丙基-β-环糊精提高梣酮的溶解度能够改善梣酮的体内吸收状态及体内活性.
침동시중약백선피적주요성분지일,시강해적저몽고소류화합물.본문통과개선침동적용해성이제고기구복흡수분수화대소서급성간손상적보간작용.측정침동재불동pH개질중적용해도,고찰취을이순6000、취을희필각완동K30、간병기-β-배호정、박락사모F68화십이완기광산납대기용해도적영향.결과표명,간병기-β-배호정대침동증용작용최호,20%적간병기-β-배호정사침동적용해도제고료155배.이CCl4유도급성간손상모형고찰용간병기-β-배호정증용전후적침동강전안매활성,불동제량간병기-β-배호정용액조대ALT급AST승고적억제작용명현고우혼현액조,전자비후자억제솔제고료2배.채용LC-MS/MS방법측정증용전후침동구복급약적절대생물이용도,침동간병기-β-배호정용액위23%,혼현액부위5%.간병기-β-배호정용액조비혼현액조적생물이용도제고료3.5배.결과증명이간병기-β-배호정제고침동적용해도능구개선침동적체내흡수상태급체내활성.